Dabigatran etexilate er et oralt antikoagulasjonsmiddel som leger forskriver for å forebygge og behandle blodpropp.
Dabigatran etexilate selges også under handelsnavnet Pradaxa. Klinikere bruker dabigatran for å redusere risikoen for hjerneslag og systemisk emboli hos personer med ikke-valvulær atrieflimmer, for å behandle akutt dyp venetrombose og lungeemboli, og for å redusere risikoen for tilbakevendende venøs tromboembolisme etter en innledende behandlingsperiode. Kliniske studier har vist at dabigatran reduserer forekomsten av hemoragisk hjerneslag sammenlignet med warfarin og gir effektiv forebygging av hjerneslag ved atrieflimmer.
Virkningsmekanisme for Pradaxa (dabigatran) medisin
Dabigatran er et prodrug som kroppen vår omdanner til aktivt dabigatran. Aktivt dabigatran binder seg reversibelt og konkurrerende til det aktive stedet på trombinmolekylet. Ved å blokkere trombin hindrer dabigatran trombin i å omdanne fibrinogen til fibrin og aktivere blodplater. Fordi dabigatran hemmer fritt trombin og trombin bundet til fibrin, reduserer det dannelsen av blodpropp og kan også modifisere fibrinolyse.
Bivirkninger av dabigatran (Pradaxa) medisin
Bivirkninger av dabigatran er:
- Blødning (kraftig blødning, intrakraniell blødning, gastrointestinal blødning)
- Gastrointestinale plager og dyspepsi (fordøyelsesbesvær, kvalme, magesmerter)
- Anemi relatert til blødning
- Forhøyede leverenzymer (sjeldent)
- Tegn på myokardisk iskemi (liten økning observert i noen studier)
- Trombocytopeni og mindre blødninger fra slimhinner (neseblødninger, blødninger fra tannkjøttet)
Neste vil vi forklare bivirkninger og gi deg veiledning om hvordan du kan unngå eller minimere dem.
1. Blødning (kraftig blødning, intrakraniell blødning, gastrointestinal blødning)
Dabigatran (Pradaxa) reduserer trombinaktiviteten. Trombin spiller en viktig rolle i dannelsen av blodpropp og stabilisering av proppen etter skade på blodkar. Når du tar dabigatran, kan blodet ikke danne eller stabilisere propper like raskt. Denne effekten øker risikoen for at et skadet blodkar fortsetter å blø, eller at en liten lesjon i mage-tarmkanalen blør mer enn den ellers ville gjort.
I den randomiserte RE-LY-studien opplevde omtrent 3,47 % av personene som tok dabigatran i en dose på 150 milligram to ganger daglig, en alvorlig blødning i løpet av ett år; for warfarin var denne frekvensen 3,58 % per år. Omtrent 0,22 % av personene som tok dabigatran i en dose på 150 milligram to ganger daglig, opplevde intrakranial blødning innen ett år; for warfarin var denne frekvensen 0,77 % per år. Alvorlig gastrointestinal blødning var vanligere med dabigatran i en dose på 150 milligram to ganger daglig enn med warfarin (om lag 1,59 % per år mot 1,05 % per år). Andelen som sluttet med dabigatran i den studien var høyere: om lag 21 % for dabigatran i en dose på 150 milligram mot 16 % for warfarin. Blødning og gastrointestinale hendelser var de hyppigste årsakene til at behandlingen ble avbrutt.
Hvordan redusere blødningsrisikoen:
- Fortell legen din om alle legemidler du tar, spesielt ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler, aspirin, andre blodplatehemmende legemidler, selektive serotoninreopptakshemmere eller andre legemidler som øker blødningsrisikoen. Kombinasjon av dabigatran med disse legemidlene øker blødningsrisikoen.
- Kontroller nyrefunksjonen din før du begynner å ta legemidlet og med jevne mellomrom. Fordi nyrene fjerner det meste av dabigatran, øker redusert nyrefunksjon dabigatran-nivået i blodet og blødningsrisikoen. Dosejustering eller unngåelse av dabigatran er nødvendig for personer med lav nyrefunksjon. Følg forskriverens veiledning for overvåking og dosering.
- Hvis du har en historie med magesår eller tidligere gastrointestinal blødning, må du diskutere beskyttende tiltak. Legen din kan vurdere å teste for og behandle Helicobacter pylori-infeksjon og kan vurdere å bruke et protonpumpehemmermedikament for gastrobeskyttelse når det er hensiktsmessig. Observasjonsstudier viser at bruk av protonpumpehemmermedikamenter kan redusere risikoen for blødning i øvre del av mage-tarmkanalen hos pasienter som får antikoagulasjonsbehandling.
- Hvis du skal gjennomgå kirurgi, tannbehandling eller en invasiv prosedyre, må du informere legen om at du tar dabigatran. Legen vil gi deg råd om hvor mange timer eller dager du må slutte å ta medisinen, basert på nyrefunksjonen din og blødningsrisikoen ved prosedyren. Ikke slutt å ta dabigatran på egen hånd uten klinisk rådgivning, da brå seponering kan øke risikoen for trombose.
- Vær oppmerksom på at det finnes en spesifikk motgift mot dabigatran. Idarucizumab er et intravenøst antistofffragment som binder seg til dabigatran og reverserer dets antikoagulerende effekt når det er behov for øyeblikkelig reversering ved ukontrollert blødning eller akutt kirurgi. Sykehus har vanligvis idarucizumab tilgjengelig for slike situasjoner.
2. Gastrointestinale plager og dyspepsi (fordøyelsesbesvær)
Dabigatran-kapselkjernene inneholder vinsyre for å hjelpe absorpsjonen, og det lave pH-nivået i mikro miljøet kan irritere spiserøret og magen hos noen mennesker. Formuleringen og legemidlets effekt på slimhinnens hemostase er årsaken til at du kan oppleve dyspepsi eller reflukslignende symptomer.
Dyspepsi forekommer hos omtrent 9 % av personer som tar dabigatranmedisiner.
Hvordan redusere denne bivirkningen:
- Ta kapselen med et fullt glass vann, og vurder å ta dabigatranmedisiner sammen med mat hvis legen din tillater det. Mat kan redusere mageirritasjon.
- Ikke knus, tygg eller åpne kapselen. Svelg kapselen hel for å unngå irritasjon fra pelletene. Hvis du ikke kan svelge kapsler, må du snakke med legen din.
- Hvis dyspepsi vedvarer, kan legen din prøve et protonpumpehemmende medikament eller et histamin H2-blokkerende medikament, samtidig som han eller hun vurderer risikoen for blødning og interaksjoner. Test og behandle Helicobacter pylori når det er indikert.
3. Anemi og mindre blødninger (neseblødninger, tannkjøttblødninger)
Vedvarende blodtap kan sakte senke hemoglobin. Denne effekten skyldes nedsatt koagulasjon forårsaket av dabigatran kombinert med små, gjentatte slimhinneblødninger.
Mindre blødninger (for eksempel neseblødninger og tannkjøttblødninger) forekommer oftere enn større blødninger. Hvis du utvikler betydelig eller vedvarende blodtap, vil klinikere sjekke hemoglobin og vurdere om antikoagulasjon bør avbrytes inntil årsaken er behandlet.
4. Overfølsomhet og forhøyede leverenzymer
Som med mange medisiner, kan dabigatran i sjeldne tilfeller utløse immunmediert overfølsomhet eller idiosynkratisk leverskade.
Hudutslett, kløe og forhøyede leverenzymer er rapportert.
Hva du må gjøre:
- Avbryt behandlingen og søk øyeblikkelig legehjelp hvis du opplever tegn på en alvorlig allergisk reaksjon, for eksempel hevelse i ansiktet eller tungen, pustevansker eller trykk over brystet.
- Rapporter ny uforklarlig gulsott, alvorlige magesmerter eller vedvarende kvalme. Legen din vil sjekke leververdiene og avgjøre om behandlingen med dabigatran skal avbrytes eller ikke.
5. Tegn på myokardisk iskemi i studier
I RE-LY-studien hadde personer som tok dabigatran-medisiner et litt høyere antall hjerteinfarkt eller andre alvorlige hjerteproblemer sammenlignet med de som tok warfarin-medisiner. Det faktiske antallet av disse hendelsene var lite, og eksperter diskuterer fortsatt hvor viktig denne forskjellen er.
Totalt sett var dabigatran bedre til å redusere risikoen for hjerneslag og blødning i hjernen. Leger veier disse fordelene opp mot en persons risiko for hjertesykdom når de velger medisinering.
Hvis du for tiden har koronar hjertesykdom eller nylig har hatt hjerteinfarkt eller akutt koronarsyndrom, bør du snakke med legen din om hvilket blodfortynnende middel som er best for deg. Det riktige valget avhenger av din individuelle hjerterisiko.
Oppsummert er Pradaxa (dabigatran) et effektivt oralt antikoagulasjonsmiddel som reduserer intrakranial blødning og forhindrer hjerneslag ved atrieflimmer, men det øker blødningsrisikoen generelt og spesielt gastrointestinal blødning hos noen personer. Du og legen din bør veie fordelene ved å forebygge blodpropp opp mot blødningsrisikoen som gjelder for din medisinske historie, nyrefunksjon og andre medisiner du tar. Hvis dabigatran ikke er egnet for deg, finnes det trygge alternativer, og legen din vil diskutere disse med deg.
Discussion about this post