Linezolid (vanlig handelsnavn: Zyvox) er et antibiotikum som brukes til å behandle alvorlige infeksjoner forårsaket av grampositive bakterier. Man får ofte dette legemidlet når bakteriene er resistente mot mer vanlige antibiotika. Leger forskriver linezolid for å behandle lungebetennelse, kompliserte hudinfeksjoner, infeksjoner forårsaket av meticillinresistente Staphylococcus aureus-bakterier og infeksjoner forårsaket av vancomycinresistente enterokokker.
Linezolid-medisin er tilgjengelig i tre hovedformer: tabletter (600 mg), oral suspensjon (100 mg/5 ml) og intravenøs injeksjon (2 mg/ml).
Linezolid (Zyvox) er svært effektivt mot medikamentresistente bakterier. Kliniske studier viser en kureringsrate på rundt 80 % til 90 %, avhengig av infeksjonstype og alvorlighetsgrad.
Virkningsmekanisme for linezolid (Zyvox)
Linezolid tilhører antibiotikaklassen oksazolidinoner. Dette legemidlet virker ved å blokkere bakteriens proteinsyntese.
Linezolidmolekyler binder seg til den 50S ribosomale underenheten i bakterier. Denne bindingen forhindrer dannelsen av initieringskomplekset, som er nødvendig for proteinproduksjon. Uten proteiner kan ikke bakteriene vokse eller reprodusere seg, slik at immunforsvaret ditt kan eliminere dem.
Denne mekanismen er unik sammenlignet med mange andre antibiotika og reduserer kryssresistens med andre klasser av antibiotika.
Denne mekanismen påvirker imidlertid også noen prosesser i menneskelige celler, spesielt i mitokondriene, og forårsaker dermed flere viktige bivirkninger.
Bivirkninger av linezolid (Zyvox)
Bivirkninger av linezolid (Zyvox) er:
- Benmargssuppresjon (spesielt trombocytopeni)
- Anemi
- Leukopeni
- Perifer nevropati
- Optikusnevropati
- Serotoninsyndrom
- Laktisk acidose
- Gastrointestinale symptomer (kvalme, diaré)
- Hodepine
- Hudutslett
- Hypoglykemi.
Nedenfor forklarer vi bivirkningene og gir deg råd om hvordan du kan unngå eller redusere dem.
1. Benmargssuppresjon (spesielt trombocytopeni)
Denne bivirkningen oppstår fordi linezolid påvirker mitokondriell proteinsyntese i benmargsceller. Benmargsceller deler seg raskt, så de er følsomme for denne effekten. Denne mekanismen reduserer produksjonen av blodplater.
Trombocytopeni forekommer hos omtrent 6 % av de som tar linezolid (Zyvox). Risikoen øker til 30 % når du bruker medisinen i mer enn 14 dager.
For å redusere denne risikoen bør du:
- Begrense bruken av medisinen til 10 til 14 dager når det er mulig
- Overvåke fullstendig blodtelling ukentlig
- Slutte å ta medisinen hvis blodplatetallene synker betydelig.
2. Anemi og leukopeni
Denne bivirkningen skyldes den samme mekanismen for undertrykkelse av benmargen. Produksjonen av røde og hvite blodlegemer reduseres.
Anemi forekommer hos omtrent 3 % av de som tar linezolid (Zyvox); leukopeni forekommer hos omtrent 2 %.
For å redusere denne risikoen bør du:
- Overvåke blodcelletallene regelmessig
- Unngå langvarig behandling når det er mulig
- Vurder et alternativt antibiotikum hvis du allerede har lave blodcelleverdier.
3. Perifer nevropati
Denne tilstanden oppstår på grunn av mitokondriell toksisitet i nerveceller. Denne toksisiteten skader nervefibrene, spesielt i lange nerver i ben og armer.
Denne bivirkningen forekommer hos omtrent 2 % av personer som tar linezolid (Zyvox) over en kort periode. Risikoen øker betydelig når du bruker medisinen i mer enn 28 dager.
Symptomer på perifer nevropati:
- Brennende smerte
- Prikking
- Nummenhet.
Hvis du opplever disse symptomene, må du slutte å ta medisinen og kontakte legen din.
4. Optisk nevropati
Denne tilstanden oppstår når mitokondriell skade påvirker synsnerven. Denne skaden svekker overføringen av visuelle signaler.
Denne bivirkningen oppstår sjelden hvis du tar medisinen i en kort periode, men risikoen øker betydelig hvis du bruker den i mer enn 28 dager.
Symptomer på optisk nevropati:
- Uklart syn
- Endringer i fargesynet
- Synstap.
Du bør planlegge regelmessige øyeundersøkelser hvis behandlingen med linezolid (Zyvox) varer i mer enn 28 dager. Du må slutte å ta dette legemidlet hvis det oppstår synsforandringer.
5. Serotoninsyndrom
Linezolid virker som en monoaminooksidasehemmer. Denne effekten øker serotoninnivået i hjernen. Når du kombinerer dette legemidlet med andre serotonergiske legemidler, kan serotonin akkumuleres til farlige nivåer.
Serotoninsyndrom forekommer sjelden (hos mindre enn 1 % av pasientene), men risikoen øker betydelig når linezolid kombineres med antidepressiva.
Symptomer på serotoninsyndrom:
- Uro
- Forvirring
- Hurtig hjerterytme
- Muskelstivhet.
6. Laktisk acidose
Laktisk acidose oppstår på grunn av mitokondriell dysfunksjon. Mitokondriene produserer energi ved hjelp av oksygen. Når denne funksjonen svikter, går kroppen over til anaerob metabolisme, som produserer melkesyre.
Denne bivirkningen forekommer sjelden (hos mindre enn 1 % av pasientene), men risikoen øker ved langvarig bruk av medisinen.
Symptomer på laktisk acidose:
- Dyp pusting
- Tretthet
- Magesmerter.
Du må umiddelbart slutte å ta medisinen hvis symptomene oppstår.
7. Gastrointestinale symptomer
Denne bivirkningen oppstår fordi antibiotika endrer den normale tarmfloraen og irriterer mage-tarmkanalen.
Omtrent 7 % av de som tar linezolid (Zyvox) opplever kvalme, og omtrent 5 % opplever diaré.
For å redusere denne bivirkningen bør du ta medisinen sammen med mat, drikke nok vann og bruke probiotika om nødvendig.
8. Hodepine
Omtrent 3 % av de som tar linezolid, får hodepine på grunn av mild stimulering av sentralnervesystemet eller vaskulære effekter.
9. Hudutslett
Omtrent 2 % av de som tar linezolid, får hudutslett på grunn av en reaksjon fra immunsystemet på dette legemidlet.
Du må slutte å ta legemidlet hvis utslettet blir alvorlig. Oppsøk lege hvis utslettet sprer seg.
10. Hypoglykemi
Hypoglykemi oppstår fordi monoaminooksidasehemming kan øke insulinutskillelsen eller følsomheten. Denne mekanismen senker blodsukkernivået.
Denne bivirkningen er sjelden, men forekommer oftere hos personer med diabetes.
Hvem bør ikke bruke linezolid (Zyvox)? Hva er tryggere alternative medisiner?
Følgende grupper bør unngå å bruke linezolid:
1. Personer som tar serotonergiske legemidler
Eksempler på serotonergiske legemidler inkluderer antidepressiva, for eksempel selektive serotoninreopptakshemmere.
Årsak: høy risiko for serotoninsyndrom.
Alternative legemidler for denne gruppen er vancomycin og daptomycin. Disse legemidlene påvirker ikke serotoninnivået.
2. Personer med eksisterende benmargssuppresjon
Årsak: linezolid forverrer lave blodcelleverdier.
Alternative medisiner for denne gruppen er teikoplanin og ceftarolin. Disse medisinene har mindre innvirkning på benmargen.
3. Personer som trenger langvarig behandling
Årsak: risikoen for nevropati og laktisk acidose øker ved lengre bruk av linezolid.
Alternative medisiner for denne gruppen er doksycyklin og klindamycin. Disse medisinene er tryggere ved lengre bruk ved aktuelle infeksjoner.
4. Personer med ukontrollert hypertensjon eller som tar monoaminooksidasehemmere
Årsak: linezolid kan øke blodtrykket gjennom monoaminooksidasehemming.
For denne gruppen avhenger alternative medisiner av infeksjonstype, men vancomycin eller daptomycin er vanlige valg.
Discussion about this post