Virkningsmekanisme og bivirkninger av atrasentan (Vanrafia)

Atrasentan er et legemiddel som er utviklet for å behandle visse kroniske nyresykdommer, spesielt sykdommer knyttet til diabetisk nefropati. Atrasentan tilhører en klasse legemidler som kalles endotelinreseptorantagonister. Forskere har først og fremst studert atrasentans evne til å bremse utviklingen av nyreskade hos personer med type 2-diabetes og proteinuri (overskudd av protein i urinen). Atrasentan har vist lovende resultater i kliniske studier.

I denne artikkelen vil vi forklare hvordan atrasentan virker i kroppen, hvilke bivirkninger denne medisinen kan forårsake, og hvordan man kan redusere eller unngå disse bivirkningene.

Atrasentan medisiner selges under handelsnavnet Vanrafia.

Hvordan atrasentan (Vanrafia) virker i kroppen din

Atrasentan blokkerer et protein i kroppen vår som kalles endotelin-A (ET-A)-reseptoren. Endotelin-1, et naturlig molekyl i blodet, fester seg til denne reseptoren og forårsaker innsnevring av blodkar, betennelse og arrdannelse i organer som nyrene. Når atrasentan blokkerer ET-A-reseptoren, forhindrer denne medisinen disse skadelige effektene.

Denne virkningen har flere fordeler:

• Atrasentan reduserer proteintapet i urinen: Denne effekten reduserer skade på nyrene.
• Atrasentan senker blodtrykket noe, spesielt i glomeruli (nyrenes filtreringsenheter).
• Atrasentan reduserer betennelse og fibrose: Dette er langsiktige skadeprosesser ved mange kroniske sykdommer.

Kliniske studier som SONAR-studien har vist at atrasentan kan forsinke utviklingen av nyresvikt hos pasienter med diabetisk nefropati, spesielt når denne medisinen brukes sammen med standardbehandling, inkludert legemidler som hemmer angiotensin-konverterende enzymer eller angiotensin II-reseptorblokkere.

Vanlige bivirkninger av Vanrafia (atrasentan)

Som mange medisiner som påvirker nyrene og blodårene, kan atrasentan forårsake bivirkninger. Følgende er de mest rapporterte bivirkningene.

1. Væskeansamling (ødem)

Væske hoper seg opp i kroppen, noe som fører til hevelser – vanligvis i ankler, ben eller føtter. Du kan føle deg tung eller merke at det strammer i skoene eller klærne dine.

Atrasentan-medisinen blokkerer endotelin-A-reseptoren, som normalt bidrar til å regulere salt- og vannbalansen i nyrene. Denne blokkeringen fører til at kroppen holder på mer natrium, noe som fører til væskeansamlinger. I tillegg kan atrasentan redusere blodkarenes evne til å trekke seg sammen, noe som gjør det vanskeligere for kroppen din å flytte væske effektivt.

Dette er den vanligste bivirkningen, og forekommer hos opptil 40-45 % av personer som tar atrasentan i høye doser.

Forebygging:

• Legen din kan anbefale et natriumfattig kosthold for å redusere vannretensjon.
• Det kan hende du må ta et vanndrivende legemiddel for å fjerne overflødig væske.
• Rapporter rask vektøkning, hevelse eller kortpustethet til legen din umiddelbart.

2. Hjertesvikt eller forverring av hjertefunksjonen

Hvis du har eksisterende hjerteproblemer, kan atrasentan forverre symptomene dine. Du kan føle deg kortpustet, trett eller merke økt hevelse.

Væskeretensjonen som forårsakes av atrasentan øker arbeidsbelastningen på hjertet ditt. Hos personer med allerede eksisterende hjertesvikt eller med risiko for hjertesvikt, kan denne ekstra væsken presse hjertet over grensen for hva det kan tåle.

Denne bivirkningen forekommer hos ca. 2-5 % av alle som tar atrasentan, spesielt hos personer med eksisterende hjertesykdommer.

Forebygging:

• Legen din vil undersøke deg for hjerteproblemer før du begynner å ta atrasentan.
• Du bør overvåke kroppsvekten din og rapportere enhver økning på mer enn 2 kg i løpet av noen få dager.
• Unngå å ta atrasentan hvis du har alvorlig hjertesvikt eller hvis ejeksjonsfraksjonen din er svært lav.

3. Anemi

Når du bruker atrasentan, kan du føle deg trett, svak, svimmel eller kortpustet på grunn av en reduksjon av røde blodlegemer.

Atrasentan forstyrrer balansen av erytropoietin – et hormon som stimulerer produksjonen av røde blodlegemer i nyrene våre. Medisinen kan også føre til væskeoverbelastning, noe som kan fortynne blodet og føre til at antallet røde blodlegemer blir lavere.

Mild til moderat anemi forekommer hos ca. 10-20 % av personer som tar atrasentan.

Forebygging:

• Legen din vil overvåke hemoglobinnivået ditt under behandlingen.
• Hvis hemoglobinnivået synker for mye, kan det hende du trenger jerntilskudd eller erytropoietininjeksjoner.
• Du bør spise et balansert kosthold som er rikt på jern (som rødt kjøtt, linser og spinat) for å støtte produksjonen av røde blodlegemer.

4. Tett nese

Når du bruker atrasentan, kan det føles som om du er tett i nesen, på samme måte som ved forkjølelse.

Ved å blokkere endotelin-A-reseptorer får atrasentan blodårene i nesevevet til å utvide seg, noe som fører til tetthet og hevelse i nesegangene.

Tetthet i nesen rapporteres hos 10-15 % av personer som tar atrasentan.

Forebygging:

• Du kan bruke en nesespray med saltvann for å lindre tett nese.
• Hvis nesetettheten blir plagsom, bør du spørre legen din om et antihistaminpreparat eller et avsvellende legemiddel er egnet for kortvarig bruk.

5. Hodepine

Atrasentan-medisinering forårsaker noen ganger et mildt til moderat trykk eller verkende smerter i hodet, vanligvis på begge sider av hodet.

Årsak: Vasodilatasjon (utvidelse av blodårene), forårsaket av ET-A-reseptorblokkaden, øker blodstrømmen til hjernen, noe som kan utløse hodepine.

Hodepine forekommer hos ca. 5-10 % av personer som tar atrasentan.

Forebygging:

• Drikk nok vann og unngå koffeinabstinens; koffeinabstinens kan forverre hodepinen.
• Bruk paracetamol ved behov, med mindre legen din anbefaler noe annet.
• Si fra til legen din hvis hodepinen vedvarer eller blir alvorlig.

Sjeldne, men alvorlige bivirkninger av atrasentan (Vanrafia)

Disse bivirkningene er sjeldne, men du må være forsiktig og følge med.

Forhøyelse av leverenzymer

Blodprøver kan vise forhøyede leverenzymer, noe som tyder på stress eller irritasjon i leveren.

Den nøyaktige mekanismen bak denne bivirkningen er ikke helt klarlagt, men det kan dreie seg om endret blodgjennomstrømning i leveren eller direkte effekter på levercellene.

Denne bivirkningen forekommer hos mindre enn 2 % av alle som tar atrasentan.

Forebygging:

• Legen din vil overvåke leverfunksjonen din ved hjelp av regelmessige blodprøver.
• Rapporter til legen din umiddelbart hvis du opplever gulfarging av hud eller øyne, mørk urin eller magesmerter.

Redusert sædproduksjon (hos menn)

Atrasentan kan redusere antall sædceller eller påvirke fertiliteten hos menn.

Endotelinsignalering spiller en rolle i testikkelblodbarrierens funksjon og modning av sædceller. Blokkering av ET-A-reseptoren kan svekke disse prosessene.

Det finnes begrenset med data på mennesker, men dyrestudier tyder på en mulig effekt av atrasentan på fertiliteten.

Forebygging:

• Hvis du planlegger å få barn, bør du snakke med legen din før du begynner å bruke atrasentan.
• Fertiliteten kan komme tilbake etter at du har sluttet med medisinen, men det trengs flere studier for å bekrefte dette.

Oppsummert bidrar atrasentan til å beskytte nyrene ved å blokkere skadelige effekter forårsaket av endotelin-A-reseptoren. Denne medisinen kan redusere protein i urinen og bremse utviklingen av kronisk nyresykdom. Atrasentan kan imidlertid forårsake bivirkninger, særlig væskeretensjon, anemi og tett nese. Hvis du forstår hvordan disse bivirkningene oppstår – og vet hvordan du kan overvåke og redusere dem – vil du kunne bruke atrasentan på en tryggere måte.

Legen din vil avgjøre om atrasentan er egnet for deg basert på din generelle helse, nyrefunksjon og hjertetilstand. Du bør holde tett kontakt med helsepersonell mens du tar denne medisinen, og rapportere eventuelle symptomer tidlig.

Fortell legen din om alle andre medisiner du tar, inkludert reseptfrie legemidler og kosttilskudd, for å unngå skadelige interaksjoner.