Bivirkninger av metoklopramid (Primperan) og alternative legemidler

Metoklopramid (Primperan) er et reseptbelagt legemiddel som har vært brukt i flere tiår for å behandle kvalme, oppkast og visse fordøyelsesforstyrrelser. Leger forskriver ofte metoklopramid etter operasjoner, under migreneanfall eller for å behandle kvalme forårsaket av legemidler som for eksempel cellegift. Metoklopramid bidrar også til å lindre symptomer på forsinket tømming av magesekken (gastroparese), særlig hos personer med diabetes. Når det brukes riktig og i en begrenset periode, er metoklopramid et effektivt legemiddel som forbedrer tømmingen av magesekken og reduserer kvalme.

Metoklopramid selges også under handelsnavnene Primperan, Reglan, Gimoti eller Maxolon.

Metoklopramid tilhører en gruppe legemidler som kalles dopaminreseptorantagonister. Dette legemidlet er tilgjengelig som tabletter, drikkbare løsninger, smeltetabletter og injeksjoner.

Virkningsmekanisme for legemidlet metoklopramid (Primperan)

Metoklopramid blokkerer hovedsakelig dopamin-D2-reseptorer både i hjernen og i mage-tarmkanalen.

Flere mekanismer bidrar til dets terapeutiske effekter:

• Blokkering av dopaminreseptorer i hjernens kjemoreseptor-utløsersone reduserer kvalme og oppkast.
• Blokkering av dopaminreseptorer i fordøyelseskanalen øker frigjøringen av acetylkolin. Økt acetylkolin styrker sammentrekningene i magemusklene. Sterkere magesammentrekninger fremskynder tømmingen av magesekken.
• Økt tone i den nedre spiserørssfinkteren reduserer sur oppstøt hos noen personer.

Dessverre bidrar dopaminreseptorer også til å regulere normal bevegelse, humør, hormonutsøttelse og årvåkenhet. Blokkering av dopamin utenfor fordøyelseskanalen er årsaken til mange bivirkninger forbundet med metoklopramid.

Bivirkninger av metoklopramid (Primperan)

Bivirkninger av metoklopramid (Primperan) er:

• Døsighet
• Tretthet
• Svakhet
• Svimmelhet
• Rastløshet (akatisi)
• Hodepine
• Diaré
• Kvalme
• Munntørrhet
• Søvnløshet
• Angst
• Depresjon
• Akutte dystoniske reaksjoner
• Parkinsonisme
• Tardiv dyskinesi
• Forhøyede prolaktinnivåer (hyperprolaktinemi)
• Brystforstørrelse
• Melkeproduksjon uten sammenheng med amming (galaktoré)
• Uregelmessig menstruasjon
• Seksuell dysfunksjon
• Forvirring
• Hallusinasjoner
• Krampeanfall (sjeldent)
• Malignt neuroleptisk syndrom (svært sjeldent, men livstruende)
• Endringer i blodtrykket
• Langsom hjerterytme eller unormal hjerterytme (sjeldent)
• Allergiske reaksjoner.

Nedenfor forklarer vi bivirkningene og gir deg veiledning om hvordan du kan unngå eller redusere dem.

1. Døsighet og tretthet

Døsighet er den vanligste bivirkningen av legemidlet metoklopramid (Primperan).

Dopamin spiller en viktig rolle for å opprettholde våkenhet og årvåkenhet. Når metoklopramid blokkerer dopaminreseptorene i sentralnervesystemet, reduseres hjerneaktiviteten som fremmer årvåkenhet. Noen opplever også mild sedasjon fordi metoklopramid indirekte påvirker andre nevrotransmittersystemer.

Omtrent 15 % av de som tar metoklopramid, føler seg søvnige; omtrent 8 % føler seg trette og svake.

2. Svimmelhet

Noen opplever svimmelhet etter å ha tatt metoklopramid (Primperan).

Årsakene kan være mild sedasjon, endringer i blodtrykket og påvirkning av hjernebaner som koordinerer balansen.

3. Rastløshet (akatisi)

Blokkering av dopaminreseptorer i basalgangliene forstyrrer den normale bevegelsesreguleringen. Resultatet er en trang til å bevege seg.

Akatisia forekommer hos omtrent 15 % av pasientene som får metoklopramid intravenøst, spesielt når legemidlet administreres raskt. Metoklopramid i oral form forårsaker akatisia sjeldnere.

4. Akutte dystoniske reaksjoner

Akutte dystoniske reaksjoner manifesterer seg som plutselige muskelspasmer i nakken, kjeven, øynene, ansiktet eller ryggen.

Dopamin balanserer normalt acetylkolinaktiviteten i hjernens bevegelsessentre. Dopaminblokkering fører til overdreven kolinerg aktivitet, noe som resulterer i ufrivillige muskelsammentrekninger.

Denne bivirkningen er sjelden.

5. Parkinsonisme

Metoklopramid kan gi symptomer som ligner på Parkinsons sykdom.

Dopaminmangel i basalgangliene svekker jevn bevegelse og forårsaker skjelving, muskelstivhet, langsomme bevegelser og balanseproblemer.

Legemiddelindusert parkinsonisme forekommer hos omtrent 3 % av de som bruker legemidlet, særlig hos eldre voksne og personer som har brukt legemidlet over lang tid.

6. Tardiv dyskinesi

Tardiv dyskinesi er den alvorligste langsiktige nevrologiske komplikasjonen forbundet med metoklopramid (Primperan).

Langvarig blokkering av dopaminreseptorer fører til at hjernecellene blir stadig mer følsomme for dopamin. Den resulterende ubalansen fører til slutt til repeterende ufrivillige bevegelser, spesielt i munnen, tungen, leppene og ansiktet.

Denne bivirkningen er sjelden.

7. Diaré

Diaré er en annen vanlig gastrointestinal bivirkning, som forekommer hos omtrent 6 % av de som bruker medisinen.

Metoklopramid stimulerer tarmbevegelsene. Raskere gjennomgang gjennom tarmene gir mindre tid til vannopptak, noe som fører til løs avføring.

8. Hodepine

Omtrent 5 % av de som tar metoklopramid (Primperan) opplever hodepine.

Endringer i dopaminsignalering og forandringer i reguleringen av blodkarene i hjernen kan bidra til å forårsake hodepine.

Du bør drikke tilstrekkelig med vann og få nok søvn. Hvis hodepinen blir plagsom, bør du spørre legen din om du kan ta smertestillende medisin.

9. Depresjon og humørsvingninger

Noen pasienter opplever nedstemthet, angst eller følelsesmessige endringer.

Dopamin bidrar til motivasjon, glede og følelsesregulering. Dopaminblokkering kan forverre humøret.

Denne bivirkningen er sjelden.

10. Forhøyede prolaktinnivåer

Metoklopramid øker ofte prolaktinutskillelsen.

Dopamin hemmer normalt frigjøringen av prolaktin fra hypofysen. Dopaminblokkering fjerner denne hemmingen, slik at prolaktinnivået kan stige.

Hvis du opplever symptomer som brystforstørrelse, utflod fra brystvorten, endringer i menstruasjonssyklusen eller seksuell dysfunksjon, må du oppsøke legen din.

Pasienter som bruker medisinen over lang tid, kan trenge en hormonundersøkelse dersom symptomer oppstår.

11. Malignt neuroleptisk syndrom

Malignt neuroleptisk syndrom er en ekstremt sjelden medisinsk nødsituasjon.

En kraftig dopaminblokkering forstyrrer temperaturreguleringen og muskelkontrollen.

Dette syndromet er svært sjeldent.

Hvem bør ikke ta metoklopramid (Primperan)? Hva er alternative medisiner?

Metoklopramid bør unngås eller kun brukes med ekstrem forsiktighet hos flere pasientgrupper.

1. Personer med tidligere tilfeller av tardiv dyskinesi

Ytterligere dopaminblokkering kan forverre unormale bevegelser permanent.

For disse personene kan alternative legemidler være ondansetron eller andre serotonin (5-HT3)-reseptorantagonister som brukes til behandling av kvalme, fordi disse legemidlene ikke blokkerer dopaminreseptorer.

2. Personer med Parkinsons sykdom

Metoklopramid kan forverre Parkinsons symptomer betydelig ved å redusere dopaminaktiviteten ytterligere.

For disse personene velges ofte domperidon, fordi dette legemidlet i mye mindre grad trenger inn i hjernen. Ondansetron kan også være egnet for visse indikasjoner.

3. Personer med epilepsi

Metoklopramid kan senke anfallsterskelen.

Alternative legemidler: Ondansetron eller andre antiemetika som har mindre innvirkning på anfallsrisikoen, kan velges avhengig av den kliniske situasjonen.

4. Personer med gastrointestinal blødning, obstruksjon eller perforasjon

Stimulering av tarmbevegelser kan forverre disse medisinske akuttilstandene.

5. Personer med feokromocytom

Metoklopramid kan utløse farlig frigjøring av katekolaminer, noe som kan føre til alvorlig hypertensjon.

Alternative legemidler: Antiemetiske legemidler uten denne risikoen, som for eksempel ondansetron, velges vanligvis.

6. Personer som tidligere har hatt alvorlige reaksjoner på metoklopramid

Personer som har opplevd dystoni, malignt neuroleptisk syndrom eller alvorlige allergiske reaksjoner, bør unngå eksponering for metoklopramid.