Aprocitentan er et medisinering utviklet for å behandle resistent hypertensjon. Resistent hypertensjon betyr at blodtrykket forblir forhøyet til tross for bruken av minst tre antihypertensive medisiner, inkludert et vanndrivende middel. Denne tilstanden forekommer hos et betydelig antall pasienter med kardiovaskulære risikofaktorer og øker sjansen for hjerteinfarkt, hjerneslag og nyresvikt.
AProcitentan fungerer ved å blokkere endotelin -systemet – en kraftig mekanisme involvert i blodkarets innsnevring og væskeansamling. Denne medisinen retter seg mot en av de viktigste bidragsyterne til behandlingsresistent høyt blodtrykk.
I Europa markedsføres aprocitentan medisiner under merkenavnet Jeraygo. I USA markedsføres denne medisinen under merkenavnet Tryvio.
I denne artikkelen vil vi forklare hvordan den aprocitentanske medisinen fungerer i kroppen vår, bivirkningene denne medisinen kan forårsake, og hva du kan gjøre for å redusere eller unngå disse bivirkningene.
Hvordan aprocitentan medisiner fungerer i kroppen vår
Aprocitentan medisiner er en endotelinreseptorantagonist, noe som betyr at den blokkerer effekten av endotelin – et peptid som får blodkar til å innsnevre og fremme vannretensjon i nyrene. Spesifikt blokkerer aprocitentan både ETA- og ETB -reseptorer, noe som gjør det til en dobbel endotelinreseptorantagonist.
Endotelin og blodtrykk
Endothelin -systemet spiller en kritisk rolle i å opprettholde vaskulær tone. Hos personer med resistent hypertensjon har endotelinnivåer en tendens til å bli forhøyet, noe som fører til:
- Vedvarende vasokonstriksjon (innsnevring av blodkar)
- Natrium og vannretensjon
- Økt perifer vaskulær motstand
- Redusert respons på andre antihypertensive medisiner
Ved å blokkere endotelinreseptorer fremmer aprocitentan medisiner vasodilatasjon (utvidelse av blodkar), reduserer vaskulær motstand og forbedrer natriuresis (utskillelse av natrium), noe som fører til reduksjon i blodtrykket.
AProcitentan medisiner har en lang halveringstid (~ 44 timer), noe som gir dosering en gang daglig. Kliniske studier har vist effektiviteten av denne medisinen i å senke blodtrykket når det tilsettes standardterapi hos pasienter med resistent hypertensjon.
Vanlige bivirkninger av aprocitentan medisiner
Som alle medisiner, kan aprocitentan forårsake bivirkninger. Du opplever kanskje ikke disse bivirkningene, men du må forstå mekanismene, og hvordan du kan forhindre disse bivirkningene.
1. Væskeretensjon og ødem
Du kan oppleve hevelse i bena, anklene eller føttene på grunn av væskeoppbygging. I mer alvorlige tilfeller kan denne væskeoppbyggingen forårsake vektøkning eller kortpustethet.
Aprocitentan blokkerer ETB -reseptorer i nyren. ETB -reseptorene er med på å eliminere natrium og vann. Når disse reseptorene er blokkert, beholder nyren mer natrium, som trekker vann tilbake i blodomløpet. Denne prosessen fører til økt plasmavolum og forårsaker perifert ødem.
Fluidretensjon skjedde hos 9-18% av brukere av aprocitentan medisiner, avhengig av dosen.
Hvordan redusere eller unngå denne bivirkningen:
- Legen din kan foreskrive en diuretikk i sløyfen (for eksempel furosemid) for å motvirke væskeansamlingen.
- Overvåk din daglige vekt for å oppdage tidlige tegn på væskeoppbygging.
- Løft bena under hvile for å redusere hevelsen.
- Begrens saltinntaket for å minimere natriumretensjon.
2. Anemi
Du kan føle tretthet, kortpustethet eller svakhet hvis røde blodlegemer faller.
Aprocitentan kan forårsake hemodilusjon – en tilstand der plasmavolumet øker uforholdsmessig til antall røde blodlegemer. Som et resultat reduserer den røde blodcelle -konsentrasjonen (hematokrit). I tillegg kan endotelinblokkade forstyrre erytropoietin -signalering, og potensielt redusere produksjonen av røde blodlegemer.
Mild reduksjon i hemoglobin ble observert hos 5-10% av brukere av aprocitentan medisiner i kliniske studier. Alvorlig anemi er sjelden.
Hvordan redusere eller unngå denne bivirkningen:
- Legen din skal overvåke blodtellingene dine regelmessig.
- Forsikre deg om at du får nok jern, vitamin B12 og folsyre fra kostholdet ditt.
- Hvis anemi blir betydelig, kan legen din justere dosen eller midlertidig stoppe medisinen.
3. Hodepine
Noen mennesker rapporterer mild til moderat hodepine, spesielt når de først begynner å ta medisinen.
Aprocitentan induserer vasodilatasjon, som kan øke blodstrømmen til hjernen og stimulere smertestillende strukturer i hjernehinnene, og forårsake hodepine av vaskulær type.
Hodepine rapporteres hos 4–7% av menneskene som tar aprocitentan -medisiner.
Hvordan redusere eller unngå denne bivirkningen:
- Ta medisinen samtidig hver dag for å minimere svingninger i konsentrasjonen av medisinen i kroppen din.
- Drikk rikelig med væsker.
- Hvis det er nødvendig, ta acetaminophen (paracetamol) medisiner for å lindre hodepine, men se legen din først.
4. Nasopharyngitt
Du kan utvikle symptomer på en mild infeksjon i øvre luftveier, for eksempel en rennende nese, sår hals eller nesetetthet.
Endotelin har immunmodulerende roller. Ved å blokkere endotelinreseptorer, kan aprocitentan litt påvirke immuniteten i de øvre luftveiene, noe som gjør deg mer utsatt for mindre virusinfeksjoner.
Nasopharyngitt forekommer hos 2-5% av brukere av aprocitentan medisiner.
Hvordan redusere eller unngå denne bivirkningen:
- Oppretthold god håndhygiene og unngå kontakt med syke individer.
- Bruk saltvanns nesespray eller hals pastiller for symptomlindring.
- Symptomer er vanligvis selvbegrenset og løse uten spesifikk behandling.
5. Mild økning i serumkreatinin
Du kan se en liten økning i testresultatene dine for nyrefunksjonen, spesielt serumkreatinin.
AProcitentan reduserer blodtrykket ved å utvide de afferente og efferente arteriolene i nyren. Denne effekten kan forårsake en midlertidig reduksjon i glomerulær filtreringshastighet, noe som fører til en liten økning i kreatininnivået.
En mild, reversibel økning i kreatinin ble observert i omtrent 3–6% av brukere av aprocitentan medisiner.
Hvordan redusere eller unngå denne bivirkningen:
- Forsikre deg om at du drikker nok vann og unngå nefrotoksiske medisiner (som ikke-steroide antiinflammatoriske medisiner).
- Legen din vil overvåke nyrefunksjonen din før og under behandling med Aprocitentan.
- Hvis nyrefunksjonen forverres, kan dosen trenge justering eller seponering.
Sjeldne, men alvorlige risikoer fra aprocitentan medisiner
Selv om det er sjelden, kan noen risikoer kreve nøye overvåking:
6. Endring i leverfunksjon
Noen endotelinreseptorantagonister har blitt assosiert med forhøyede leverenzymer. Aprocitentan anses generelt som trygt for leveren når den brukes på riktig måte, men det krever nøye overvåking på grunn av potensiell hepatotoksisitet.
Leverfunksjonstester kan kontrolleres med jevne mellomrom.
Hvis enzymnivået stiger betydelig, kan medikamentet stoppes.
7. Hypotensjon
Hvis Aprocitentan senker blodtrykket ditt for mye, kan du føle deg svimmel eller besvime, spesielt når du står opp.
Forebygging: Stå sakte opp og unngå å drikke alkohol.
Legen din kan justere andre antihypertensive medisiner for å unngå overdreven blodtrykksfall.
Over er bivirkningene av aprocitentan medisinering. Denne medisinen hjelper til med å senke blodtrykket ved å slappe av blodkar og fremme utskillelse av natrium. De fleste bivirkninger er milde til moderate, og du kan håndtere eller forhindre dem med regelmessig overvåking og enkle tiltak. Før du begynner å ta aprocitentan -medisinen, snakk med legen din om fordelene og risikoen. Du bør følge opp regelmessig med legen din slik at legen din vet hvordan du reagerer på medisinen og oppdager eventuelle tidlige tegn på bivirkninger.
Discussion about this post