Eplerenon (handelsnavn: Inspra) tilhører en gruppe legemidler som kalles mineralokortikoidreseptorantagonister (MRA-er). Leger forskriver eplerenon hovedsakelig for å behandle visse former for hjertesvikt og, i noen tilfeller, høyt blodtrykk.
Dette legemidlet er særlig nyttig for personer med nedsatt hjertepumpefunksjon etter et hjerteinfarkt og for kvalifiserte pasienter med hjertesvikt med redusert ejeksjonsfraksjon. Ved å blokkere virkningen av aldosteron kan eplerenon redusere skadelige forandringer i hjertet og senke risikoen for kardiovaskulære komplikasjoner hos egnede pasienter.

Hvordan virker legemidlet eplerenon (Inspra)?
Aldosteron er et hormon som signaliserer til nyrene om å holde på natrium og vann, samtidig som det øker utskillelsen av kalium. Overdreven aldosteronaktivitet kan bidra til høyt blodtrykk, væskeansamling og skadelige forandringer i hjertevevet.
Eplerenon (Inspra) blokkerer mineralokortikoidreseptorer, noe som reduserer virkningen av aldosteron. Som et resultat kan kroppen din holde på mindre natrium og vann, og blodtrykket ditt kan synke. Legemidlet kan også bidra til å begrense skadelig hjerteomforming hos personer med hjertesvikt.
Blokkering av aldosteron reduserer imidlertid også nyrenes evne til å skille ut kalium. Kalium kan derfor hope seg opp i blodet og forårsake hyperkalemi. Denne risikoen er større hvis du har nedsatt nyrefunksjon, diabetes eller tar visse andre legemidler.
Bivirkninger av legemidlet eplerenon (Inspra)
Eplerenon kan forårsake endringer i kaliumnivået i blodet, nyrefunksjonen og blodtrykket, samt gi symptomer i fordøyelsessystemet, nervesystemet, huden og musklene. Flere avvik kan oppstå uten merkbare symptomer.
Rapporterte bivirkninger av eplerenon er:
- Høyt kaliumnivå i blodet (hyperkalemi)
- Økt kreatininnivå i blodet og nedsatt nyrefunksjon
- Lavt blodtrykk (hypotensjon)
- Svimmelhet, hodepine og besvimelse
- Diaré, kvalme, forstoppelse og oppkast
- Muskelspasmer og ryggsmerter
- Tretthet, svakhet og generelt ubehag
- Utslett og kløe
- Søvnløshet
- Hoste
- Økt urea i blodet
- Høyt kolesterol og, sjeldnere, høye triglyserider
- Lavt natriumnivå i blodet og dehydrering
- Brystforstørrelse hos menn (gynekomasti)
- Sjeldne bivirkninger som angioødem, økt svette og betennelse i galleblæren.
Nedenfor forklarer vi bivirkningene og gir deg råd om hvordan du kan unngå eller redusere dem.
1. Høyt kaliumnivå i blodet
Hyperkalemi er en av de viktigste bivirkningene av eplerenon, fordi for mye kalium kan forstyrre de elektriske signalene som styrer hjerterytmen.
Eplerenon blokkerer aldosteron, som normalt hjelper nyrene med å skille ut kalium i urinen. Når aldosteronaktiviteten avtar, kan nyrene beholde mer kalium, særlig hvis de allerede er svekket.
Omtrent 6 % av de som tar eplerenon (Inspra) opplever hyperkalemi. Det kan være at man ikke har noen symptomer, selv når kaliumnivået er farlig høyt. Alvorlig hyperkalemi kan føre til muskelsvakhet, hjertebank, unormale hjerterytmer og, i ekstreme tilfeller, hjertestans.
For å redusere denne risikoen bør du:
- Få sjekket kaliumnivået og nyrefunksjonen før du begynner å ta eplerenon, i løpet av den første uken og omtrent en måned etter at du har startet behandlingen eller endret dosen. Fortsett å ta prøver med de intervallene legen din anbefaler.
- Unngå kaliumtilskudd og kaliumholdige salterstatninger, med mindre legen din uttrykkelig godkjenner dem.
- Fortell legen din om alle legemidlene du tar, særlig angiotensinkonverterende enzymhemmere, angiotensinreseptorblokkere, ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler (NSAID-er) og andre kaliumsparende diuretika.
- Følg kostholdsrådene hvis du har nyresykdom eller for høyt kaliumnivå. Unngå å kutte ut næringsrike matvarer unødvendig uten faglig råd.
Søk akutt hjelp hvis du opplever alvorlig muskelsvakhet, besvimelse, ubehag i brystet eller markert uregelmessig hjerterytme.
Ikke avbryt behandlingen eller endre den foreskrevne dosen på egen hånd. Legen din må kanskje justere behandlingen hvis kaliumnivået ditt stiger.
2. Økt kreatinin og nedsatt nyrefunksjon
Eplerenon kan øke kreatininnivået i blodet – et avfallsprodukt som leger bruker til å vurdere nyrefunksjonen. Endringene kan oppstå fordi dette legemidlet påvirker blodstrømmen i nyrene og måten nyrene håndterer væske og elektrolytter på. Nedsatt nyrefunksjon kan også øke sannsynligheten for at kalium akkumuleres.
Omtrent 2 % av de som tar eplerenon (Inspra), opplever en økning i kreatininnivået i blodet.
For å unngå denne bivirkningen bør du:
- Få nyrefunksjonen vurdert før og under behandling med eplerenon.
- Fortell legen din hvis du har kronisk nyresykdom, diabetes eller tidligere har hatt dehydrering.
- Unngå å ta NSAID-medisiner som ibuprofen eller naproksen regelmessig uten legens råd, spesielt hvis du har hjertesvikt eller nyreproblemer.
- Meld fra om en betydelig reduksjon i urinmengden, ny hevelse eller en rask økning i kroppsvekt.
En moderat endring i laboratorieverdiene betyr ikke alltid permanent nyreskade. Legen din vil tolke resultatet sammen med kaliumnivåene, symptomene og tidligere testresultater.
3. Lavt blodtrykk
Eplerenon kan senke blodtrykket fordi det reduserer aldosterons virkning på natrium- og væskeopphopning. Denne effekten kan bli sterkere hvis du også tar andre blodtrykksmedisiner eller et vanndrivende middel, eller hvis du mister for mye væske.
Omtrent 1 % av de som tar eplerenon, opplever hypotensjon. Symptomene er svimmelhet, svakhetsfølelse eller tåkesyn. Et plutselig fall i blodtrykket kan føre til besvimelse og fall.

4. Svimmelhet, hodepine og besvimelse
Svimmelhet kan skyldes redusert blodtrykk eller endringer i væskebalansen. Hodepine kan forekomme under behandling med eplerenon, men mekanismen bak denne bivirkningen er ikke fullstendig forstått. Besvimelse kan tyde på et mer betydelig fall i blodtrykket eller, sjeldnere, et hjerterytmeproblem.
Hvis du opplever denne bivirkningen, må du unngå å kjøre bil, sykle i trafikken eller betjene maskiner. Informer legen din dersom symptomene vedvarer, gjentar seg eller oppstår etter en doseøkning.
Søk øyeblikkelig medisinsk hjelp ved besvimelse, spesielt når dette ledsages av brystsmerter, hjertebank eller kortpustethet.
5. Diaré, kvalme, forstoppelse og oppkast
Omtrent 2 % av de som tar legemidlet eplerenon (Inspra), opplever diaré, kvalme, forstoppelse og oppkast. Forskerne forstår fortsatt ikke helt hvorfor.
For å redusere denne bivirkningen bør du:
- Ta legemidlet regelmessig i henhold til resepten. Prøv å ta legemidlet sammen med mat.
- Spis mindre måltider for å redusere kvalmen.
Søk råd dersom diaré eller oppkast vedvarer, da væsketap kan forverre lavt blodtrykk og nedsatt nyrefunksjon. Ikke bruk kaliumholdige elektrolyttprodukter uten å rådføre deg med legen din.
6. Muskelspasmer og ryggsmerter
Noen som tar eplerenon, opplever muskelspasmer og ryggsmerter. Muskelsymptomene kan skyldes endringer i elektrolyttbalansen, herunder unormale kalium- eller natriumnivåer.
Hvis symptomene vedvarer, må du kontakte legen din. Unngå å ta kalium-, magnesium- eller andre mineraltilskudd for å behandle muskelkramper uten faglig veiledning.
7. Tretthet, svakhet og generelt ubehag
Du kan oppleve tretthet eller føle deg svak på grunn av lavere blodtrykk, endringer i nyrefunksjonen eller den underliggende hjertesykdommen som behandles.
For å redusere disse problemene bør du:
- Holde en regelmessig søvnrytme og tilpasse aktivitetsnivået etter hvor mye energi du har.
- Meld fra om vedvarende eller forverret tretthet.
- Spør legen din om blodtrykket, nyrefunksjonen og elektrolyttnivåene dine bør kontrolleres.
Ikke slutt å ta legemidlet uten å ha snakket med legen din.
8. Utslett, kløe og allergiske reaksjoner
Eplerenon kan forårsake utslett eller kløe. I sjeldne tilfeller kan dette legemidlet forårsake angioødem – en potensielt alvorlig reaksjon som innebærer hevelse under huden.
Hvis du oppdager utslett eller opplever vedvarende kløe, må du informere legen din. Ikke ta en ny dose før du har fått øyeblikkelig medisinsk rådgivning dersom du utvikler en mistenkt alvorlig allergisk reaksjon.
Ring akuttjenesten umiddelbart hvis leppene, tungen eller halsen hovner opp, eller hvis du har puste- eller svelgevansker.
9. Søvnløshet og søvnforstyrrelser
Mekanismen bak denne bivirkningen er ikke fullstendig forstått.
For å redusere disse problemene bør du holde faste tider for når du legger deg og står opp, og unngå å drikke kaffe sent på dagen. Hvis søvnproblemene vedvarer, bør du snakke med legen din. Ikke ta sovemedisiner eller urtepreparater uten å sjekke om det foreligger legemiddelinteraksjoner.
10. Hoste
Hoste er en vanlig bivirkning av eplerenon. Forskerne vet fortsatt ikke nøyaktig hvorfor.
Informer legen din dersom du utvikler vedvarende hoste, særlig hvis du også tar et angiotensinkonverterende enzymhemmer, for eksempel ramipril.
11. Endringer i kolesterol, triglyserider og natrium
Eplerenon har vært forbundet med forhøyet kolesterol og, sjeldnere, forhøyede triglyserider eller lavt natriumnivå i blodet. Endringer i natriumnivået kan ha sammenheng med legemidlets virkning på salt- og vannbalansen, mens endringer i blodlipidnivået kan ha flere medvirkende faktorer.
12. Økt urea i blodet og andre laboratoriefunn
Urea i blodet kan stige når nyrefunksjonen eller væskebalansen endres. I sjeldne tilfeller har eplerenon (Inspra) forårsaket endringer i blodsukkeret, redusert estimert nyrefiltrering og forårsaket eosinofili – en økning i en type hvite blodlegemer.
For å redusere denne risikoen bør du:
- Møte opp til oppfølgingsavtaler og gjennomføre laboratorieprøver som anbefalt.
- Fortell legen din hvis du har diabetes, nyresykdom eller tar nye medisiner.
Be behandleren din om å forklare unormale resultater i sammenheng, i stedet for å tolke en isolert laboratorieverdi som bevis på organskade.
13. Brystforstørrelse hos menn
I sjeldne tilfeller kan eplerenon forårsake brystforstørrelse hos menn (gynekomasti), men denne bivirkningen er langt mindre vanlig enn ved bruk av spironolakton.
Begrunnelse: Eplerenon blokkerer aldosteronreseptorer og kan indirekte påvirke hormonbalansen, selv om det har svært liten aktivitet på androgenreseptorer og forårsaker denne bivirkningen langt sjeldnere enn spironolakton.
Oppsummert kan eplerenon gi viktige fordeler for personer med hjertesvikt og visse pasienter med høyt blodtrykk. Det viktigste sikkerhetsproblemet er hyperkalemi, etterfulgt av endringer i nyrefunksjon og blodtrykk. Fordøyelsessymptomer, svimmelhet, muskelspasmer, tretthet og hudreaksjoner kan også forekomme.
Discussion about this post