Gallsyrebindende midler, også kalt gallsyrebindende harpikser, er legemidler som binder seg til gallsyrer i fordøyelsessystemet. Leveren vår produserer gallsyrer fra kolesterol og frigjør dem i tarmen for å hjelpe kroppen med å fordøye og absorbere fett fra maten.
De fleste gallesyrer blir normalt reabsorbert i tarmen og ført tilbake til leveren for gjenbruk. Legemidler som binder gallesyrer forstyrrer denne gjenbruksprosessen ved å binde seg til gallesyrene og føre dem ut av kroppen via avføringen.
Leveren må da bruke mer kolesterol til å produsere nye gallesyrer. Denne prosessen reduserer mengden tilgjengelig kolesterol i leveren og stimulerer levercellene til å ta opp mer LDL-kolesterol fra blodet. Som et resultat kan LDL-kolesterolnivået i blodet synke.
Disse legemidlene forblir i stor grad i fordøyelseskanalen i stedet for å komme inn i blodet i betydelige mengder. Deres innvirkning på fordøyelsen og opptaket av andre legemidler kan imidlertid fortsatt føre til bivirkninger og legemiddelinteraksjoner.
Hva brukes gallesyrebindende legemidler til?
Leger forskriver hovedsakelig gallesyrebindende legemidler for å behandle høyt kolesterol og visse typer gallesyrediaré. Hvilket legemiddel som er riktig, avhenger av diagnosen din, sykehistorien din og andre behandlinger.
1. Behandling av høyt kolesterol
Legemidler som binder gallesyre senker først og fremst LDL-kolesterol, som noen ganger kalles «dårlig kolesterol». Høyt LDL-kolesterol bidrar til oppbygging av plakk i arteriene, noe som øker risikoen for hjerteinfarkt og hjerneslag.
Leger kan forskrive et gallesyrebindende legemiddel hvis du har høyt LDL-kolesterol og trenger tilleggsbehandling, ikke tåler visse andre kolesterolsenkende legemidler eller trenger et alternativt legemiddel som virker gjennom fordøyelseskanalen.
Legemidler som binder gallesyre kan også brukes sammen med statiner eller andre kolesterolsenkende legemidler når ett legemiddel ikke senker LDL-kolesterolet nok. Legemidler som binder gallesyre reduserer imidlertid generelt LDL-kolesterolet mindre effektivt enn potente statiner eller noen nyere kolesterolsenkende behandlinger.
Legemidler som binder gallesyre har liten direkte effekt på HDL-kolesterol (high-density lipoprotein), ofte kalt «det gode kolesterolet». De kan også øke triglyseridnivået – en annen type fett i blodet – så legen din bør kontrollere triglyseridnivået ditt før og under behandlingen.
2. Behandling av gallesyrediaré
Gallesyrediaré oppstår når overskudd av gallesyrer når tykktarmen og stimulerer væskesekresjon og avføring. Du kan oppleve hyppig vannaktig avføring, trang til å gå på toalettet, ubehag i magen eller diaré etter å ha spist.
Legemidler som binder gallesyrer, binder seg til overskuddet av gallesyrer i tarmen og reduserer dermed deres irriterende virkning på tykktarmen. Leger kan forskrive disse legemidlene mot diaré forbundet med tilstander som:
- Fjerning av en del av det terminale ileum – den siste delen av tynntarmen.
- Visse tarmsykdommer, inkludert Crohns sykdom som rammer det terminale ileum.
- Malabsorpsjon av gallesyrer eller nedsatt resirkulering av gallesyrer.
- Noen tilfeller av kronisk diaré etter fjerning av galleblæren.
Kolestyramin brukes ofte mot diaré forårsaket av gallesyrer. Colesevelam kan også vurderes hos utvalgte pasienter.
Ikke alle tilfeller av kronisk diaré skyldes overskudd av gallesyrer. Legen din må kanskje undersøke andre mulige årsaker før han eller hun anbefaler behandling.
Hvilke legemidler som binder gallesyrer er tilgjengelige?
Dette er tre legemidler som ofte brukes i denne legemiddelklassen. De skiller seg fra hverandre når det gjelder sammensetning, toleranse, godkjente bruksområder og potensielle legemiddelinteraksjoner.
1. Kolestyramin
Kolestyramin er et gallesyrebindende harpiks som vanligvis leveres som et pulver som man blander med vann eller en annen egnet væske før inntak. Kolestyramin brukes til å senke LDL-kolesterolet og foreskrives også ofte mot gallesyrediaré.
Vanlige merkenavn på kolestyramin er Questran og Prevalite.
Kolestyramin kan være effektivt, men pulverets konsistens og smak kan gjøre det vanskelig for noen å ta dette legemidlet regelmessig. Forstoppelse, oppblåsthet og ubehag i magen er vanlige bivirkninger.
2. Kolestipol
Kolestipol er et annet legemiddel som binder gallesyrer og brukes til å senke LDL-kolesterolet. Dette legemidlet er tilgjengelig i tablett- og granulatform.
Et vanlig merkenavn på kolestipol er Colestid. Leger kan forskrive det alene eller sammen med et annet kolesterolsenkende legemiddel.
I likhet med kolestyramin kan kolestipol forårsake forstoppelse og forstyrre opptaket av andre legemidler.
3. Kolesevelam
Colesevelam er et nyere legemiddel som binder gallesyrer, og er tilgjengelig som tabletter og oral suspensjon. Vanlige merkenavn er Welchol og Cholestagel.
Leger bruker kolesevelam for å senke LDL-kolesterolet, noen ganger i kombinasjon med andre kolesterolsenkende legemidler. Kolesevelam brukes også for å forbedre blodsukkerkontrollen hos visse voksne med type 2-diabetes, i tillegg til kosthold, mosjon og andre egnede behandlinger.
Colesevelam kan for noen tåles bedre enn eldre harpikser, selv om forstoppelse, kvalme og andre bivirkninger i fordøyelsessystemet fortsatt kan forekomme. Det kan også gi interaksjoner med andre legemidler og kan øke triglyseridnivåene.
Hvor effektive er legemidler som binder gallesyrer?
Effekten av gallesyrebindende legemidler avhenger av legemidlet, den foreskrevne dosen, din underliggende tilstand og om du tar legemidlet regelmessig.
Ved høyt kolesterol kan legemidler som binder gallesyre redusere LDL-kolesterolet med 10 % til 25 %, avhengig av legemidlet og dosen. Colesevelam og eldre harpikser kan være nyttige når du trenger ytterligere reduksjon av LDL, men resultatene er generelt mindre betydelige enn de som oppnås med høyintensiv statinbehandling.
Når et gallesyrebindende legemiddel kombineres med et statin, kan det gi en ytterligere reduksjon i LDL-kolesterol. Legen din kan bruke blodprøver til å vurdere responsen og avgjøre om behandlingen din må justeres.
Ved gallesyrediaré kan gallesyrebindende legemidler redusere vannaktig avføring, avføringstrang og avføringsfrekvensen. Responsen varierer imidlertid, og noen pasienter trenger dosejusteringer eller et annet legemiddel.
Bivirkninger av gallesyrebindende legemidler
De fleste bivirkningene rammer fordøyelsessystemet, siden disse legemidlene virker inne i tarmene. Alvorlighetsgraden av symptomene varierer fra person til person og fra legemiddel til legemiddel.
Vanlige bivirkninger
Vanlige bivirkninger av legemidler som binder gallesyrer er:
- Forstoppelse, som noen ganger kan bli alvorlig.
- Oppblåsthet og overflødig luft i magen.
- Ubehag i magen eller magesmerter.
- Kvalme.
- Fordøyelsesbesvær.
- Redusert appetitt hos noen personer.
Forstoppelse er en vanlig bivirkning av kolestyramin og kolestipol. Colesevelam kan være lettere å tåle for noen personer, men dette legemidlet kan likevel forårsake forstoppelse og andre gastrointestinale symptomer.
Hvis du utvikler vedvarende forstoppelse, må du informere legen din. Du kan trenge en lavere dose, en annen formulering eller et alternativt legemiddel. Du må ikke øke bruken av avføringsmidler eller endre resepten uten å søke råd fra helsepersonell.
Økte triglyseridnivåer
Legemidler som binder gallesyrer kan øke triglyseridnivåene – en type fett i blodet. Denne effekten er særlig viktig å være oppmerksom på hvis du allerede har høye triglyseridnivåer.
Svært høye triglyseridnivåer kan forårsake akutt pankreatitt. Colesevelam er kontraindisert når triglyseridnivået overstiger 500 mg/dL og hos personer med tidligere tilfeller av pankreatitt forårsaket av høye triglyseridnivåer.
Legen din bør kontrollere triglyseridnivået ditt før behandlingen starter og med jevne mellomrom under behandlingen. Også andre legemidler som binder gallesyre krever forsiktighet når triglyseridnivået er forhøyet.
Oppsøk øyeblikkelig legehjelp hvis du får sterke, vedvarende magesmerter, særlig hvis smertene sprer seg til ryggen eller opptrer sammen med kvalme eller oppkast.
Redusert opptak av vitaminer
Legemidler som binder gallesyrer kan redusere opptaket av fettløselige vitaminer, inkludert vitamin A, D, E og K. Denne risikoen er større hvis du tar høye doser over lang tid eller allerede har en tilstand som forstyrrer næringsopptaket.
Vitamin K er nødvendig for normal blodkoagulering. Redusert opptak av vitamin K kan derfor kreve spesiell oppmerksomhet hvis du tar warfarin eller har økt risiko for vitaminmangel.
Andre potensielt alvorlige problemer
Selv om det er uvanlig, kan det oppstå mer alvorlige problemer.
Colesevelam har vært forbundet med tarmobstruksjon. Denne risikoen krever spesiell oppmerksomhet hvis du tidligere har hatt tarmobstruksjon, forsinket tømming av magesekken eller visse gastrointestinale lidelser eller operasjoner.
Søk øyeblikkelig medisinsk hjelp hvis du opplever sterke magesmerter, vedvarende oppkast, markert oppblåsthet i magen eller manglende evne til å avgi avføring eller gass.
Kontakt legen din hvis du oppdager uvanlig blødning eller blåmerker, særlig hvis du tar warfarin eller et annet legemiddel som påvirker blodproppdannelsen.
Hva kan du gjøre for å støtte behandlingen med gallesyrebindende legemidler?
Hvis du tar et gallesyrebindende legemiddel for å behandle høyt kolesterol, kan livsstilsendringer støtte behandlingen din.
- Spis et balansert kosthold med mer grønnsaker, frukt, fullkorn og løselig fiber.
- Begrens inntaket av mettet fett og unngå overdreven inntak av matvarer med høyt innhold av transfett.
- Tren regelmessig i henhold til dine evner og medisinske råd.
- Oppretthold en sunn vekt, eller arbeid mot gradvis vekttap hvis dette anbefales.
- Unngå røyking, og snakk med legen din om alkoholbruk.
- Møt opp til oppfølgingsavtaler og ta medisinene dine som foreskrevet.
Hvis du bruker et gallesyrebindende legemiddel mot diaré, må du følge legens råd om væskeinntak og kosthold. Vedvarende diaré kan føre til dehydrering og elektrolyttubalanse, så vedvarende symptomer bør vurderes av lege.
Ofte stilte spørsmål
– Er gallesyrebindende legemidler statiner?
Nei, statiner reduserer kolesterolproduksjonen i leveren ved å hemme et enzym som er involvert i kolesterolsyntesen. Legemidler som binder gallesyrer, binder seg til gallesyrer i tarmen og øker mengden kolesterol som leveren bruker for å erstatte dem. Begge legemiddelklassene kan senke LDL-kolesterolet, men de virker på forskjellige måter.
– Kommer legemidler som binder gallesyrer inn i blodet mitt?
Disse legemidlene absorberes i minimal grad eller forblir i stor grad i fordøyelseskanalen. Deres hovedvirkning finner sted i tarmen. De kan imidlertid fortsatt påvirke opptaket av andre legemidler og fettløselige vitaminer.
– Kan legemidler som binder gallesyrer føre til vekttap?
Vekttap er ikke hovedformålet med disse legemidlene, og de er ikke godkjent som slankemidler. Noen kan oppleve redusert appetitt eller ubehag i fordøyelsessystemet, men du bør ikke bruke disse legemidlene for å gå ned i vekt.
– Hvor lang tid tar det før legemidler som binder gallesyre gir resultater?
Ved kolesterolbehandling kan endringer i lipidnivåene ofte måles innen 3–5 uker. Legen din kan be om en blodprøve etter at behandlingen er startet eller etter at dosen er endret.
Ved diaré forårsaket av gallesyrer kan det oppstå bedring innen 2–3 dager.
– Er gallesyrebindende legemidler trygge ved langvarig bruk?
Disse legemidlene kan brukes over lang tid når de forskrives og overvåkes på riktig måte. Legen din bør med jevne mellomrom vurdere kolesterol- eller diaré-symptomene dine, triglyseridnivåene, bivirkninger og eventuell risiko for vitaminmangel eller legemiddelinteraksjoner.
Discussion about this post