Repatha (evolocumab) er et injiserbart kolesterolsenkende legemiddel som tilhører klassen av PCSK9-hemmere. Evolocumab er et monoklonalt antistoff. Repatha brukes hovedsakelig til voksne med hjerte- og karsykdommer eller visse former for høyt kolesterol, ofte sammen med kostholdsendringer, mosjon og med eller uten statiner.
Repatha kan redusere LDL-kolesterolet («dårlig» kolesterol) betydelig og senke risikoen for alvorlige hjerte- og karsykdommer som hjerteinfarkt og hjerneslag.
Hvordan virker legemidlet Repatha (evolokumab)?
Leveren vår har LDL-reseptorer på overflaten av levercellene. Disse reseptorene fjerner LDL-kolesterol fra blodet vårt.
Et protein kalt PCSK9 kan binde seg til LDL-reseptorer og fremme nedbrytningen av disse inne i levercellene. Da er det færre LDL-reseptorer tilgjengelige for å fjerne LDL-kolesterol.
Evolokumab binder seg til PCSK9-proteinet. Ved å blokkere samspillet mellom PCSK9 og LDL-reseptorene sørger evolokumab for at flere LDL-reseptorer forblir tilgjengelige på levercellene. Leveren kan dermed fjerne mer LDL-kolesterol fra blodet.
Denne virkningsmekanismen skiller seg fra virkningsmekanismen til statiner, selv om disse legemidlene kan brukes sammen. Statiner reduserer kolesterolproduksjonen i leveren og øker aktiviteten til LDL-reseptorene, mens evolocumab hindrer PCSK9-proteinet i å ødelegge LDL-reseptorene.
Bivirkninger av legemidlet Repatha (evolokumab)
Rapporterte bivirkninger av Repatha inkluderer:
- Nasofaryngitt
- Infeksjon i øvre luftveier
- Influensa
- Ryggsmerter
- Ledsmerter
- Muskelsmerter
- Reaksjoner på injeksjonsstedet
- Hodepine
- Kvalme
- Tretthet
- Muskelspasmer
- Hoste
- Urinveisinfeksjon
- Hudutslett
- Nettleutslett
- Overfølsomhetsreaksjoner
- Angioødem
- Influensalignende sykdom.
Nedenfor forklarer vi bivirkningene og gir deg råd om hvordan du kan unngå eller redusere dem.
1. Nasofaryngitt og forkjølelseslignende symptomer
Nasofaryngitt er den hyppigst rapporterte bivirkningen. Omtrent 5 % av de som tar legemidlet Repatha (evolocumab), opplever nasofaryngitt.
En av årsakene er at PCSK9-hemming i noen grad kan påvirke immun- og betennelsessignalene i de øvre luftveiene.
Du kan redusere risikoen for luftveisinfeksjoner ved å:
- Vask hendene regelmessig.
- Unngå nærkontakt med personer som har luftveisinfeksjon.
- Ta anbefalte vaksiner.
- Sørg for tilstrekkelig søvn og oppretthold et sunt kosthold.
- Unngå å røyke.
Hvis luftveissymptomene er vedvarende, alvorlige eller uvanlige, bør du snakke med legen din i stedet for automatisk å anta at evolokumab er årsaken.
2. Infeksjon i øvre luftveier
Omtrent 3 % av de som bruker legemidlet Repatha (evolocumab), opplever infeksjoner i øvre luftveier.
3. Reaksjoner på injeksjonsstedet
Repatha injiseres under huden, og det kan oppstå reaksjoner på injeksjonsstedet:
- Rødhet i huden
- Smerter
- Blåmerker
- Hevelse
- Hudirritasjon.
Du bør veksle mellom injeksjonsstedene og unngå områder med blåmerker, rødhet eller forhårdninger i huden.
4. Ryggsmerter
Ryggsmerter er en vanlig bivirkning av Repatha, som forekommer hos omtrent 4 % av de som behandles med dette legemidlet. Mekanismen bak denne bivirkningen er ennå ikke klart fastslått.
Regelmessig fysisk aktivitet, passende tøying, opprettholdelse av en sunn kroppsvekt og unngåelse av langvarig inaktivitet kan redusere ryggsmerter.
5. Leddsmerter
Repatha (evolocumab) forårsaker noen ganger leddsmerter, men legene vet ikke nøyaktig hvorfor. Dette legemidlet kan forårsake mild irritasjon i muskler eller ledd. Merk at leddsmerter også er vanlige og kan oppstå av andre årsaker.
Du kan redusere leddsmerter ved hjelp av passende fysisk aktivitet, vektkontroll og legemidler som legen din anbefaler.
6. Muskelsmerter
Omtrent 4 % av de som tar Repatha, opplever muskelsmerter.
Forskere har ennå ikke forstått mekanismen bak denne bivirkningen. I motsetning til statiner hemmer ikke evolokumab direkte kolesterolsyntesen i musklene. Årsaken kan være at Repatha påvirker muskelcellene indirekte gjennom endringer i LDL-kolesterolmetabolismen eller immunrelaterte effekter.
Muskelsymptomer kan ha mange andre årsaker, blant annet fysisk aktivitet, andre legemidler, skjoldbruskforstyrrelser og elektrolyttforstyrrelser.
Du bør ikke automatisk slutte å ta evolokumab på grunn av milde muskelplager. Fortell i stedet legen din hvis muskelsmertene er vedvarende eller betydelige.
7. Hodepine
Det er rapportert om hodepine under behandling med evolokumab.
For å redusere hodepine bør du drikke nok vann, sove regelmessig og unngå overdreven inntak av alkohol.
8. Kvalme
Kvalme forekommer hos omtrent 1,8 % av de som behandles med evolokumab. Årsaken er ikke helt klar.
Du kan redusere kvalmen ved å spise mindre måltider, drikke nok væske og unngå matvarer som tydelig utløser kvalme.
9. Tretthet
Omtrent 1,6 % av de som tar legemidlet Repatha (evolokumab) opplever tretthet.
Vær oppmerksom på at tretthet kan skyldes mange tilstander, blant annet hjerte- og karsykdommer, søvnproblemer, anemi, infeksjon og andre legemidler.
Hvis trettheten vedvarer, må legen din undersøke andre årsaker i stedet for å anta at evolokumab er årsaken.
10. Muskelspasmer
Omtrent 1,3 % av de som bruker legemidlet Repatha (evolokumab) opplever muskelspasmer.
11. Hoste og influensa
Omtrent 1,2 % av de som tar legemidlet Repatha (evolokumab), opplever hoste og influensa.
12. Overfølsomhet og allergiske reaksjoner
Evolokumab kan forårsake overfølsomhetsreaksjoner, for eksempel hudutslett, erytem og urtikaria.
De fleste reaksjonene er ikke alvorlige, men det har forekommet alvorlige overfølsomhetsreaksjoner, inkludert angioødem.
Slutt å ta legemidlet og søk øyeblikkelig medisinsk hjelp hvis du opplever tegn på en alvorlig allergisk reaksjon, for eksempel:
- Hevelse i lepper, tunge, hals eller ansikt
- Pustevansker
- Svelgevansker
- Utbredt urticaria
- Alvorlig svimmelhet eller besvimelse.
13. Angioødem
Angioødem er en sjelden, men farlig reaksjon som innebærer dypere hevelse under huden, ofte i ansiktet, på leppene, tungen eller i halsen.
Hvis tungen eller halsen hovner opp eller du har pustevansker, må du behandle dette som en medisinsk nødsituasjon.
14. Diabetes og blodsukker
Det er en biologisk årsak til denne bekymringen. Svært sterk PCSK9-hemming kan i liten grad påvirke bukspyttkjertelens β-cellefunksjon eller glukosemetabolismen. Kliniske studier av evolokumab har imidlertid ikke vist noen betydelig økning i risikoen for diabetes.
Du bør derfor ikke unngå å ta evolokumab-medisinen utelukkende fordi du er bekymret for diabetes.
15. Nevrokognitive problemer
Det har vært bekymring for om svært lavt LDL-kolesterol kan forårsake hukommelsesproblemer eller andre kognitive problemer.
Bevisene er imidlertid betryggende. I EBBINGHAUS-studien, som omfattet 1 974 personer fra FOURIER-studien, presterte de som tok evolocumab ikke dårligere enn de som tok placebo på tester av hukommelse og andre kognitive evner. Deltakerne ble fulgt opp i en median på 19 måneder.
FOURIER-studien fant heller ingen signifikant forskjell i rapporter om hukommelses- eller andre kognitive problemer mellom de som tok evolocumab og de som tok placebo.
Derfor anses ikke hukommelses- og andre kognitive problemer som vanlige bivirkninger av evolocumab.
Svekker evolokumab (Repatha) immunforsvaret?
Evolokumab er et antistoff mot PCSK9-proteinet, ikke et immunsuppressivt legemiddel i tradisjonell forstand.
Dannelse av antistoffer mot selve evolokumab er uvanlig. I kliniske studier utviklet 0,3 % av 17 992 voksne pasienter bindende antistoffer, og ingen pasienter utviklet nøytraliserende antistoffer. Det var ingen holdepunkter for at de bindende antistoffene påvirket legemidlets farmakokinetikk, effekt eller sikkerhet.
Selv om det er rapportert om luftveisinfeksjoner under behandling med evolokumab, viser ikke resultatene fra kliniske studier at evolokumab svekker immunforsvaret i nevneverdig grad.
Hvem bør ikke bruke legemidlet Repatha (evolokumab)?
Det er én klar kontraindikasjon i den gjeldende forskrivningsinformasjonen:
Du bør ikke ta legemidlet Repatha (evolocumab) hvis du tidligere har opplevd en alvorlig overfølsomhetsreaksjon mot evolocumab eller et av innholdsstoffene.
Gravide kvinner
Det foreligger ikke tilstrekkelige data til å fastslå om evolocumab øker risikoen for alvorlige fødselsdefekter, spontanabort eller andre bivirkninger på svangerskapet. Evolocumab er et immunoglobulin G (IgG)-antistoff og kan passere gjennom morkaken, særlig senere i svangerskapet.
Gjeldende retningslinjer for lipidbehandling anbefaler å unngå bruk av monoklonale PCSK9-antistoffer under svangerskapet på grunn av utilstrekkelige data om sikkerhet for fosteret.
Hvis du er gravid eller planlegger å bli gravid, må du ikke starte eller avslutte kolesterolbehandlingen på egen hånd. Legen din kan avgjøre om behandlingen bør avbrytes eller om en annen metode er hensiktsmessig.
Ammende kvinner
Det foreligger foreløpig ikke tilstrekkelig informasjon om hvorvidt evolocumab overføres til morsmelk eller hvilken effekt dette legemidlet kan ha på et ammende spedbarn.
Gjeldende retningslinjer anbefaler å unngå bruk av monoklonale PCSK9-antistoffer i ammeperioden på grunn av utilstrekkelig sikkerhetsinformasjon.
Personer med tidligere alvorlig allergisk reaksjon
En tidligere alvorlig overfølsomhetsreaksjon er en kontraindikasjon. Ny eksponering for legemidlet kan forårsake en ny alvorlig reaksjon.
Det bør derfor velges et alternativt kolesterolsenkende legemiddel i stedet for å forsøke å gjenoppta behandlingen med evolocumab.
Barn under godkjent alder
Evolokumab har ikke vist seg å være sikkert og effektivt for alle typer høyt kolesterol hos barn. I EU er dette legemidlet godkjent for barn på 10 år og eldre med heterozygot familiær hyperkolesterolemi (HeFH) eller homozygot familiær hyperkolesterolemi (HoFH). Sikkerheten og effekten er ikke bekreftet hos barn under 10 år eller hos barn med andre typer høyt kolesterol.
Behandling av barn bør derfor ledes av en pediatrisk lipidspesialist eller en annen egnet spesialist.
Oppsummert er legemidlet Repatha (evolokumab) generelt trygt å bruke. De hyppigst rapporterte problemene er luftveissymptomer, ryggsmerter eller leddsmerter og reaksjoner på injeksjonsstedet. Den største bekymringen er alvorlig overfølsomhet. Angioødem er sjeldent, men kan være farlig og krever øyeblikkelig medisinsk hjelp. En tidligere alvorlig overfølsomhetsreaksjon mot evolokumab er en kontraindikasjon.
Discussion about this post