Virkningsmekanisme og bivirkninger av Leqvio (inclisiran)

Leqvio (inclisiran) er et legemiddel basert på små interfererende RNA-molekyler (siRNA), som brukes til å redusere LDL-kolesterol («dårlig» kolesterol).

Leqvio er et relativt nytt kolesterolsenkende legemiddel som virker annerledes enn de fleste tradisjonelle kolesterolsenkende legemidler. I stedet for å blokkere et enzym eller protein direkte, bruker dette legemidlet en form for RNA-interferens for å redusere produksjonen av et protein som er involvert i kolesterolreguleringen. Leqvio er særlig nyttig når LDL-kolesterolet forblir for høyt til tross for bruk av andre legemidler, eller når en person ikke tåler statiner.

Leqvio injiseres under huden i en dose på 284 mg. Den første injeksjonen følges av en ny injeksjon etter tre måneder, og deretter en injeksjon hver sjette måned.

Inclisiran reduserer LDL-kolesterolet betydelig, med en gjennomsnittlig reduksjon på omtrent 38 % til 51 % i løpet av de første 30 til 180 dagene etter en enkelt dose.

Virkningsmekanisme for legemidlet Leqvio (inclisiran)

Leqvio (inclisiran) virker ved å rette seg mot et protein kalt PCSK9 (proproteinkonvertase subtilisin/kexin type 9), som produseres av leveren. Dette proteinet fremmer normalt nedbrytningen av LDL-reseptorer på levercellene. LDL-reseptorer fjerner LDL-kolesterol fra blodet vårt.

Inclisiran trenger inn i levercellene ved hjelp av en målrettingsstruktur kalt GalNAc. Inne i levercellen styrer siRNA-et nedbrytningen av messenger-RNA som bærer instruksjoner for produksjon av PCSK9.

Lavere PCSK9-produksjon betyr at flere LDL-reseptorer forblir tilgjengelige på levercellene. Flere reseptorer gjør at leveren kan fjerne mer LDL-kolesterol fra blodet.

Denne langvarige virkningsmekanismen forklarer hvorfor vedlikeholdsinjeksjoner kun er nødvendige hver sjette måned etter den første dosen og dosen etter tre måneder.

Bivirkninger av legemidlet Leqvio (inclisiran)

Bivirkninger av Leqvio (inclisiran) er:

• Reaksjoner på injeksjonsstedet
• Ledsmerter
• Bronkitt
• Hodepine (hos barn)
• Allergiske reaksjoner og overfølsomhetsreaksjoner.

1. Reaksjoner på injeksjonsstedet

Reaksjoner på injeksjonsstedet er den mest karakteristiske bivirkningen av inclisiran og kan omfatte:

• Smerter
• Rødhet i huden
• Hudutslett
• Hevelse eller andre lokale reaksjoner
• Irritasjon på injeksjonsstedet.

Disse reaksjonene forekommer hos omtrent 8,2 % av de som behandles med inclisiran. De fleste reaksjonene er forbigående og krever ikke at behandlingen avbrytes.

2. Ledsmerter

Noen som tar legemidlet Leqvio (inclisiran), opplever milde leddsmerter. Hvis du opplever denne bivirkningen, bør du informere legen din i stedet for å avbryte behandlingen uten videre.

3. Bronkitt

Noen som tar legemidlet Leqvio (inclisiran) opplever bronkitt. Mekanismen bak denne bivirkningen er ennå ikke fullt ut forstått.

For å redusere risikoen for luftveisinfeksjon, bør du ta følgende forholdsregler:

• Vask hendene regelmessig.
• Unngå nærkontakt med personer som har luftveisinfeksjon.
• Unngå røyking og passiv røyking.

Oppsøk lege dersom hoste, feber, pustevansker eller symptomer i brystet blir alvorlige.

Ikke gå ut fra at all hoste eller alle luftveisinfeksjoner skyldes inclisiran.

4. Allergiske reaksjoner og overfølsomhetsreaksjoner

Alvorlige overfølsomhetsreaksjoner er sjeldne, men potensielt farlige.

Allergiske reaksjoner omfatter:

• Anafylaksi
• Angioødem
• Urtikaria
• Kløe
• Hudutslett.

Overfølsomhetsreaksjoner oppstår når immunforsvaret reagerer unormalt på et legemiddel eller en av dets innholdsstoffer. Alvorlige reaksjoner kan føre til omfattende immunaktivering, hevelse i vev eller et raskt fall i blodtrykket.

Søk øyeblikkelig medisinsk hjelp etter en injeksjon hvis du opplever et av følgende tegn:

• Pustevansker
• Hevelse i lepper, tunge eller hals
• Omfattende urtikaria
• Svimmelhet eller besvimelse
• Rask forverring av en allergisk reaksjon.

Disse symptomene kan tyde på anafylaksi eller angioødem.

5. Hodepine

Hodepine er ikke en bivirkning hos voksne.

Det ble imidlertid rapportert om hodepine i en pediatrisk HeFH-studie. I løpet av den randomiserte studieperioden oppstod hodepine hos 13 % av de pediatriske pasientene som ble behandlet med inclisiran, sammenlignet med 6 % av de pediatriske pasientene som fikk placebo.

Skader Leqvio (inclisiran) leveren eller nyrene?

Nei, inclisiran anses generelt ikke å være skadelig for leveren eller nyrene. Forhøyede leverenzymer kan forekomme sporadisk, men klinisk signifikant leverskade er svært sjelden. Det er heller ikke påvist at inclisiran forårsaker nyreskade, og det er vanligvis ikke nødvendig med dosejustering for personer med mild til alvorlig nedsatt nyrefunksjon.

Følgelig betyr nedsatt nyre- eller leverfunksjon ikke automatisk at du ikke kan ta legemidlet Leqvio (inclisiran).