Høyt kolesterol krever ofte langvarig behandling, særlig hvis man har hjerte- og karsykdom eller ikke kan ta en tilstrekkelig dose av et statinpreparat. Nilemdo (bempedoinsyre) tilbyr en alternativ måte å senke LDL-kolesterolet (kolesterol med lav tetthet) på, og har blitt et viktig alternativ uten statiner for noen voksne. Imidlertid er det noen sikkerhetsmessige bekymringer knyttet til dette legemidlet, som gjelder urinsyre, gikt, sener, blodcelleverdier, leverenzymer og nyreprøveresultater.
Nilemdo (bempedoinsyre) er et kolesterolsenkende legemiddel som tas gjennom munnen, og som hovedsakelig brukes til voksne med primær hyperkolesterolemi eller blandet dyslipidemi som trenger ytterligere reduksjon av LDL-kolesterol til tross for sin nåværende medisinering. Nilemdo kan også brukes hos personer som ikke tåler statiner eller for hvem statiner ikke er egnet.
Vanlig dose av Nilemdo er 180 mg én gang daglig.
Bempedoinsyre senker vanligvis LDL-kolesterolet i moderat grad, ikke like mye som høydoserte statiner eller enkelte injiserbare kolesterolsenkende legemidler.
Legemidlet Nilemdo (bempedoinsyre) blokkerer et enzym kalt ATP-citratlyase (ACL). ACL deltar i kolesterolproduksjonen i leveren. Bempedoinsyre omdannes til sin aktive form hovedsakelig i leveren. Denne aktive formen hemmer ACL, noe som reduserer kolesterolproduksjonen inne i levercellene. Leveren reagerer ved å øke antallet LDL-reseptorer på overflaten, noe som fører til at mer LDL-kolesterol fjernes fra blodet.
Bempedoinsyre aktiveres hovedsakelig i leveren og ikke i skjelettmuskulaturen, og har derfor liten direkte effekt på muskelvevet.
Bivirkninger av legemidlet Nilemdo (bempedoinsyre)
Vanlige bivirkninger av Nilemdo er:
- Hyperurikemi (økt urinsyre i blodet)
- Gikt
- Smerter i en arm eller et ben
- Anemi
- Økt aspartataminotransferase (forkortelse: AST, et leverenzym)
- Redusert glomerulær filtreringshastighet.
Mindre vanlige bivirkninger av Nilemdo er redusert hemoglobin, økt alaninaminotransferase (ALT), forhøyede leverfunksjonsprøveresultater, økt kreatinin i blodet, økt urea i blodet og vekttap.
Sjeldne, men alvorlige bivirkninger av Nilemdo er økt forekomst av nyrekomplikasjoner og gallestein samt seneruptur.
Nedenfor forklarer vi bivirkningene og gir veiledning om hvordan du kan unngå eller redusere dem.
1. Hyperurikemi
Hyperurikemi er den vanligste bivirkningen av Nilemdo (bempedoinsyre) og forekommer hos omtrent 10 % av de som tar dette legemidlet. Den gjennomsnittlige økningen i urinsyre er omtrent 0,8 mg/dL. Urinsyrenivået stiger vanligvis i løpet av de første fire ukene og går tilbake til det tidligere nivået etter at du har sluttet å ta legemidlet.
Årsak: Bempedoinsyre hemmer proteinet organisk aniontransporter 2 (OAT2) i nyrene. OAT2 er involvert i nyrenes håndtering av urinsyre. Blokkering av dette transporterproteinet kan redusere utskillelsen av urinsyre og dermed øke konsentrasjonen av urinsyre i blodet.
Hvis du tar Nilemdo, kan legen din kontrollere urinsyrenivået ditt, særlig hvis du allerede har gikt eller tidligere har hatt forhøyet urinsyre.
Du må melde fra om symptomer som plutselige leddsmerter, hevelse i leddene og rødhet i huden. Legen din kan forskrive et urinsyresenkende legemiddel når det er hensiktsmessig.
Hvis du har hatt gikt tidligere, må du informere legen din om dette før du begynner å ta Nilemdo. Personer med forhøyet urinsyrenivå eller tidligere gikt har høyere risiko.
2. Gikt
Gikt forekommer hos omtrent 2 % av de som tar legemidlet Nilemdo (bempedoinsyre).
Gikt oppstår når urinsyre hoper seg opp og danner krystaller i leddene. Bempedoinsyre kan øke urinsyrenivået i blodet fordi det hemmer OAT2 i nyrene. Høyere urinsyrenivå kan derfor øke sannsynligheten for et giktanfall, særlig hvis du allerede har høyt urinsyrenivå eller tidligere har hatt gikt.
Fortell legen din hvis du tidligere har hatt gikt. Legen din kan overvåke urinsyrenivået ditt og vurdere å forskrive et urinsyresenkende legemiddel for å forebygge gikt.
Å drikke rikelig med vann og spise sunt – for eksempel ved å unngå rødt kjøtt og alkohol – kan hjelpe, men kostholdet kan ikke fullstendig forhindre økning i urinsyrenivået som følge av medisinen.
Hvis du opplever plutselige, sterke smerter, hevelse i ledd, varmefølelse eller rødhet i huden rundt et ledd, må du kontakte legen din.
3. Seneskade og senebrudd
Dette er uvanlige, men potensielt alvorlige bivirkninger.
Rapporterte steder inkluderer akillessenen, bicepssenen og rotatormanchetten. Senebrudd kan oppstå innen 1–2 måneder etter at du har begynt å ta legemidlet.
Mekanismen bak denne bivirkningen er ennå ikke klart fastslått. Risikoen er høyere hos personer over 60 år, personer med tidligere seneskader, personer med nyresvikt og personer som tar kortikosteroidmedisiner eller fluorokinolon-antibiotika.
Fortell legen din hvis du tidligere har hatt seneproblemer eller senebrudd. Legen din kan vurdere å foreskrive et annet kolesterolsenkende legemiddel dersom du har en betydelig risiko for seneproblemer.
Vær oppmerksom på nye smerter i senene, hevelse, betennelse eller svakhet i senene. Dersom du utvikler slike symptomer, bør du la det berørte området hvile og kontakte legen din umiddelbart.
Hvis du mistenker et senebrudd, må du umiddelbart slutte å ta Nilemdo og kontakte legen din.
4. Smerter i armer eller ben
Smerter i en arm eller et ben er en annen vanlig bivirkning av Nilemdo (bempedoinsyre), som forekommer hos omtrent 3 % av de som tar dette legemidlet. Forskere vet fortsatt ikke nøyaktig hvorfor.
Hvis smertene blir vedvarende eller alvorlige, må du informere legen din.
5. Anemi og redusert hemoglobin
Bempedoinsyre kan redusere hemoglobinnivået og forårsake anemi. Omtrent 1 % av de som bruker Nilemdo, opplever anemi. Forskerne vet fortsatt ikke nøyaktig hvorfor.
Hemoglobinnivået faller vanligvis i løpet av de første fire ukene og går tilbake til det tidligere nivået etter at du har sluttet å ta legemidlet.
6. Forhøyede leverenzymer
Bempedoinsyre kan føre til forhøyede leverenzymer, særlig alaninaminotransferase (ALT) og aspartataminotransferase (AST).
De fleste tilfeller av forhøyede leverenzymer er asymptomatiske og ledsages ikke av andre tegn på leverdysfunksjon.
Bempedoinsyre virker i leveren fordi den aktive formen hovedsakelig produseres i levervevet. Endringer i leverenzymaktiviteten kan derfor forekomme under behandlingen.
Legen din kan avbryte behandlingen med Nilemdo dersom transaminasnivået øker til mer enn tre ganger den øvre grensen for normalområdet.
Informer legen din dersom du opplever gulfarging av huden eller øynene, mørk urin, uvanlig sterk tretthet eller vedvarende ubehag i magen.
7. Nyre-relaterte endringer
Bempedoinsyre kan påvirke resultatene av nyreprøver, særlig serumkreatinin og urea-nitrogen i blodet.
Nyreproblemer eller -avvik forekommer hos omtrent 3 % av de som tar Nilemdo.
Imidlertid betyr ikke enhver økning i kreatinin nødvendigvis en reell nyreskade.
Kreatininnivået øker vanligvis i løpet av de første fire ukene, forblir relativt stabilt og går tilbake til det tidligere nivået etter at du har sluttet å ta legemidlet.
Årsak: Bempedoinsyre hemmer OAT2 – et transportprotein i nyrene som er involvert i tubulær sekresjon av kreatinin. Følgelig kan kreatininnivået i blodet stige fordi nyrens håndtering av stoffet endres, snarere enn at nyrene nødvendigvis har fått strukturelle skader.
8. Gallestein
Det dannes gallestein hos omtrent 1 % av de som tar legemidlet Nilemdo (bempedoinsyre). Forskere har ennå ikke full forståelse av mekanismen bak denne bivirkningen.
Det finnes ingen påvist måte å forebygge gallestein forårsaket av bempedoinsyre på. Kontakt legen din hvis du opplever vedvarende smerter øverst til høyre eller midt i magen, særlig etter å ha spist, eller hvis magesmerter oppstår sammen med feber, oppkast eller gulfarging av huden eller øynene.
Discussion about this post