Olanzapin er et antipsykotisk legemiddel som er tilgjengelig i form av tabletter, tabletter som smelter i munnen og langtidsvirkende injeksjoner. Leger forskriver olanzapin for å behandle schizofreni, bipolar lidelse eller alvorlig depresjon som ikke responderer på antidepressiva alene. Ved bipolar lidelse bruker leger olanzapin for å kontrollere maniske episoder og forhindre tilbakefall. Ved behandlingsresistent depresjon kombinerer leger ofte olanzapin med fluoksetin for å forbedre humørstabiliteten.
Olanzapinmedisin selges også under handelsnavnene Zyprexa, Zyprexa Velotab og Zyprexa Relprevv.
Olanzapin viser sterk effektivitet i å redusere hallusinasjoner, vrangforestillinger, uro, humørsvingninger og alvorlig søvnløshet knyttet til psykotiske og humørsykdommer. Kliniske studier i behandling av schizofreni viser at omtrent 55 % av pasientene opplever en betydelig reduksjon i symptomene innen seks uker. Ved behandling av akutt mani når suksessraten for behandlingen omtrent 60 % innen tre uker.
Selv om olanzapin stabiliserer alvorlige psykiatriske symptomer, kan dette legemidlet også forårsake betydelige bivirkninger. Du må forstå disse risikoene før og under bruk av olanzapin.
Virkningsmekanisme for olanzapinmedisiner
Olanzapin virker ved å blokkere flere nevrotransmitterreseptorer i hjernen. Dette legemidlet har høy affinitet for følgende reseptorer:
- Dopamin D2-reseptorer
- Serotonin 5-hydroksytryptamin 2A-reseptorer
- Histamin H1-reseptorer
- Muskariniske acetylkolinreseptorer
- Alfa 1-adrenerge reseptorer
Ved å blokkere dopamin D2-reseptorer i mesolimbiske baner, reduserer olanzapin hallusinasjoner og vrangforestillinger. Ved å blokkere serotonin 5-hydroksytryptamin 2A-reseptorer, forbedrer olanzapin humørsymptomer og reduserer ekstrapyramidale motoriske bivirkninger sammenlignet med eldre antipsykotiske legemidler.
Denne blokkeringen er imidlertid ikke selektiv. Når olanzapin blokkerer histaminreseptorer, muskarinreseptorer og adrenerge reseptorer, gir denne blokkeringen mange uønskede effekter som vektøkning, sedasjon, forstoppelse og lavt blodtrykk.
Bivirkninger av olanzapinmedisin
Bivirkninger av olanzapin er:
- Vektøkning
- Økt appetitt
- Høyt blodsukker
- Diabetes mellitus
- Høyt kolesterol og høye triglyserider
- Sedasjon og døsighet
- Svimmelhet
- Ortostatisk hypotensjon
- Munntørrhet
- Forstoppelse
- Tåkesyn
- Urinretensjon
- Forhøyede leverenzymer
- Ekstrapyramidale symptomer
- Tardiv dyskinesi
- Økt prolaktin
- Seksuell dysfunksjon
- Malignt neuroleptisk syndrom
- Kramper
Hyppigheten og alvorlighetsgraden av disse bivirkningene varierer avhengig av dose, varighet av medisinbruk, alder og dine metabolske risikofaktorer.
Deretter vil vi forklare bivirkninger og veilede deg i hvordan du kan unngå eller redusere dem.
1. Vektøkning og metabolske effekter
Olanzapin blokkerer histamin H1-reseptorer og serotonin 5-hydroksytryptamin 2C-reseptorer i hypothalamus. Denne blokkeringen øker appetitten og reduserer metthetsfølelsen. Dette legemidlet endrer også insulinfølsomheten og lipidmetabolismen. Denne metabolske forstyrrelsen fremmer fettlagring, spesielt bukfett.
Vektøkning er en av de vanligste bivirkningene av olanzapin. Kliniske studier viser at omtrent 50 % av personer som tar olanzapinmedisiner, øker kroppsvekten med minst 7 % i løpet av 10 uker. Gjennomsnittlig vektøkning er omtrent 6 kilo i løpet av de første 10 ukene. Langvarig bruk av olanzapin kan føre til mer enn 10 kilo vektøkning hos noen personer.
Høyt blodsukker utvikles hos omtrent 12 % av personer som tar olanzapinmedisiner. Nyoppstått diabetes mellitus forekommer hos omtrent 2 % av olanzapinbrukere per år, med høyere risiko hos personer som er overvektige.
Hvordan redusere denne risikoen:
Du bør måle kroppsvekt, midjeomkrets, fastende blodsukker og lipidprofil før du begynner å ta olanzapinmedisiner. Du bør gjenta disse testene regelmessig, spesielt i løpet av de første seks månedene.
Du kan redusere metabolsk risiko ved å:
- Følge et kalorikontrollert kosthold
- Unngå sukkerholdige drikker
- Delta i minst 150 minutter med moderat trening per uke
- Spør legen din om å bytte til et antipsykotisk medikament med lavere metabolsk risiko, for eksempel aripiprazol, hvis vektøkningen blir alvorlig.
2. Sedasjon og døsighet
Olanzapin blokkerer histamin H1-reseptorer i sentralnervesystemet. Denne histaminblokkeringen reduserer våkenheten. Dette legemidlet blokkerer også muskarinreseptorer, noe som bidrar ytterligere til kognitiv bremsing.
Sedasjon forekommer hos omtrent 30 % av personer som tar olanzapinmedisiner, spesielt i løpet av de første 3 ukene. Høyere doser øker denne risikoen.
For å redusere denne bivirkningen, bør du ta medisinen om kvelden for å minimere døsighet på dagtid. Legen din kan redusere dosen hvis sedasjonen forstyrrer daglige aktiviteter. Unngå alkohol og andre beroligende medisiner, da denne kombinasjonen øker depresjonen i sentralnervesystemet.
3. Ortostatisk hypotensjon og svimmelhet
Olanzapin blokkerer alfa-1-adrenerge reseptorer. Denne reseptorblokkaden reduserer vaskulær tone. Når du reiser deg, kan blodtrykket ditt falle plutselig.
Ortostatisk hypotensjon forekommer hos omtrent 8 % av personer som tar olanzapinmedisiner. Eldre voksne har høyere risiko.
For å redusere denne bivirkningen, bør du reise deg sakte fra sittende eller liggende stilling. Drikk tilstrekkelig med væske. Legen din kan starte med en lav dose og øke gradvis for å la kroppen din tilpasse seg.
4. Antikolinerge effekter (munntørrhet og forstoppelse)
Olanzapin blokkerer muskarine acetylkolinreseptorer. Denne reseptorblokkeringen reduserer spyttproduksjonen og bremser tarmbevegelsene.
Munntørrhet forekommer hos omtrent 15 % av personer som tar olanzapinmedisinering; forstoppelse forekommer hos omtrent 10 %.
For å redusere disse problemene bør du drikke nok vann og øke inntaket av kostfiber. Regelmessig fysisk aktivitet stimulerer tarmmuskelkontraksjoner, noe som hjelper avføringen å bevege seg mer effektivt gjennom fordøyelseskanalen og gjør avføring lettere og mer regelmessig. Alvorlig forstoppelse krever medisinsk vurdering, fordi ubehandlet forstoppelse kan føre til tarmobstruksjon.
5. Ekstrapyramidale symptomer og tardiv dyskinesi (bevegelsesforstyrrelser)
Olanzapin blokkerer dopamin D2-reseptorer i nigrostriatalbanen. Denne dopaminblokkeringen kan forårsake skjelving, muskelstivhet, rastløshet og redusert bevegelseshastighet. Langvarig dopaminblokkering kan føre til tardiv dyskinesi, som forårsaker repeterende ufrivillige bevegelser.
Ekstrapyramidale symptomer forekommer hos omtrent 7 % av personer som tar olanzapinmedisiner, noe som er lavere enn med eldre antipsykotiske legemidler. Risikoen for tardiv dyskinesi er omtrent 0,8 % per år, med høyere risiko hos eldre voksne og kvinner.
Du må umiddelbart rapportere eventuelle unormale bevegelser. Legen din kan redusere dosen eller bytte til et annet antipsykotisk medikament med lavere dopaminblokkering. Tidlig påvisning forbedrer reversibiliteten.
6. Malignt neuroleptisk syndrom
Neuroleptisk malignt syndrom er en sjelden, men livstruende reaksjon. Alvorlig dopaminblokkering forstyrrer temperaturregulering og muskelkontroll. Denne reaksjonen forårsaker høy feber, muskelstivhet, forvirring og ustabilt blodtrykk.
Dette syndromet forekommer hos mindre enn 0,1 % av personer som tar olanzapinmedisiner.
Du må søke akutt hjelp hvis du opplever høy feber og muskelstivhet mens du tar dette legemidlet. Umiddelbar seponering av legemidlet og sykehusbehandling er avgjørende.
Hvem bør ikke bruke olanzapinmedisiner?
Du bør unngå olanzapin hvis:
- Du har ukontrollert diabetes mellitus
- Du har alvorlig fedme med metabolsk syndrom
- Du har en historie med alvorlig medikamentindusert vektøkning
- Du har smalvinklet glaukom
- Du har alvorlig leversykdom
- Du er eldre med demensrelatert psykose.
Hos eldre mennesker med demensrelatert psykose øker antipsykotisk medisinering risikoen for hjerneslag og død. For denne pasientgruppen er ikke-medikamentelle atferdsintervensjonstiltak å foretrekke. Hvis medisinering er nødvendig, kan leger vurdere lavdose risperidon for kortvarig bruk, fordi dette legemidlet er mer effektivt i behandling av alvorlig aggresjon ved demens, selv om det fortsatt medfører risiko.
Hvis du har høy metabolsk risiko, kan legen vurdere aripiprazol eller ziprasidon, fordi disse medisinene gir mindre vektøkning. Hvis du opplever alvorlig sedasjon, kan legen velge en mer aktiverende medisin, for eksempel aripiprazol.
Discussion about this post