Kodein: Bruksområder, bivirkninger og alternative medisiner

Kodein er et opioidmedikament som leger hovedsakelig bruker for å lindre mild til moderat smerte og for å dempe hoste. Kodein tilhører en gruppe medisiner som kalles opioide smertestillende midler. Denne gruppen medisiner virker på sentralnervesystemet for å redusere smerteopplevelsen og dempe hosterefleksen.

Leger forskriver ofte kodein når ikke-opioide medisiner som paracetamol eller ibuprofen ikke gir tilstrekkelig smertelindring. I mange produkter kombinerer produsentene kodein med andre medisiner for å forbedre smertelindringen. Vanlige kombinasjoner er: kodein med paracetamol, eller kodein med aspirin.

Kodeinmedisiner er allment tilgjengelige i flere former:

• Tabletter eller kapsler for smertelindring
• Sirup for hosteundertrykkelse
• Kombinasjonsmedisiner med paracetamol eller andre smertestillende medisiner.

Vanlige handelsnavn inkluderer:

• Tylenol med kodein
• Kodeinfosfat-tabletter
• Co-codamol (kodein + paracetamol)
• Panadeine
• Robitussin AC (kodein-hostesirup).

Når leger bruker kodein i passende doser og over en kort periode, kan dette legemidlet effektivt redusere smerte og dempe vedvarende hoste. Kodein gir imidlertid også flere bivirkninger, fordi dette legemidlet påvirker hjernen, fordøyelsessystemet og sentrene som styrer pusten.

Virkningsmekanisme for kodein

Kodein i seg selv har svak direkte opioidvirkning. Etter at du har svelget kodein, omdanner leveren en del av dette legemidlet til morfin ved hjelp av enzymet cytokrom P450 2D6.

Dette morfinet binder seg deretter til mu-opioidreseptorer i hjernen og ryggmargen.

Aktivering av disse reseptorene gir flere fysiologiske effekter:

• Redusert overføring av smertesignaler. Aktivering av mu-opioidreseptorer reduserer frigjøringen av nevrotransmittere som normalt overfører smertesignaler fra nerver til hjernen.
• Endret oppfatning av smerte. Hjerneområder som behandler smertesignaler blir mindre responsive. Denne endringen reduserer den emosjonelle og sensoriske opplevelsen av smerte.
• Undertrykkelse av hostesenteret. Kodein virker også på hostesenteret i medulla i hjernestammen. Denne virkningen reduserer hostetrangen.
• Redusert gastrointestinal motilitet. Aktivering av opioidreseptorer i fordøyelseskanalen bremser tarmbevegelsene.

På grunn av disse mekanismene kan kodein lindre smerte og redusere hoste. Imidlertid gir disse mekanismene også mange bivirkninger.

Bivirkninger av kodeinmedisinering

Kodein kan gi bivirkninger som spenner fra mildt ubehag til livstruende komplikasjoner.

Vanlige bivirkninger av kodein er:

• Døsighet
• Forstoppelse
• Kvalme
• Oppkast
• Svimmelhet
• Munntørrhet
• Hodepine
• Svette
• Kløe.

Sjeldne, men alvorlige bivirkninger av kodein er:

• Respiratorisk depresjon
• Alvorlig allergisk reaksjon
• Lavt blodtrykk
• Forvirring
• Avhengighet og misbruk av medisinen
• Urinretensjon.

De følgende avsnittene forklarer hvordan kodein forårsaker disse bivirkningene og hvordan du kan redusere risikoen.

1. Døsighet og sedasjon

Kodein forårsaker døsighet fordi aktivering av opioidreseptorer demper aktiviteten i flere hjerneområder som styrer årvåkenheten. Denne dempningen påvirker det retikulære aktiveringssystemet, som opprettholder våkenheten.

Redusert nevronaktivitet i dette systemet fører til søvnighet, redusert oppmerksomhet og lengre reaksjonstid.

Døsighet er en av de vanligste bivirkningene av kodein.

Omtrent 15 % av kodeinbrukere opplever betydelig døsighet; omtrent 25 % av brukerne opplever mild sedasjon.

Du kan forhindre alvorlig døsighet ved å:

• Ta den laveste effektive dosen
• Unngå alkohol og beroligende medisiner
• Ta kodein om natten hvis sedasjonen forstyrrer daglige aktiviteter.

Du bør også unngå å kjøre bil eller betjene maskiner etter at du har tatt kodeinmedisiner.

2. Forstoppelse

Forstoppelse oppstår fordi kodein aktiverer opioidreseptorer i det enteriske nervesystemet, som styrer tarmens bevegelighet.

Denne reseptoraktiveringen bremser tarmkontraksjonene, øker opptaket av vann fra avføringen og fører til hardere og tørrere avføring.

Forstoppelse forekommer hos omtrent 22 % av personer som tar opioidmedisiner. Risikoen øker med lengre behandlingsvarighet.

I motsetning til mange andre bivirkninger, blir forstoppelse ofte ikke bedre over tid.

Du kan redusere forstoppelse ved å:

• Drikke rikelig med vann
• Spise fiberrik mat som frukt, grønnsaker og fullkorn
• Tren regelmessig
• Bruke avføringsmidler eller milde avføringsmidler om nødvendig.

Leger foreskriver noen ganger forebyggende avføringsmidler når langvarig behandling med opioider er nødvendig.

3. Kvalme og oppkast

Kodein stimulerer kjemoreseptorutløsersonen i hjernestammen. Dette området oppdager giftstoffer og medisiner i blodet og aktiverer oppkastrefleksen.

Aktivering av opioidreseptorer i fordøyelseskanalen bremser også tømmingen av magesekken, noe som øker oppblåsthet i magen og bidrar til kvalme.

Kliniske studier viser at omtrent 15 % av pasientene opplever kvalme; omtrent 7 % av pasientene opplever oppkast.

Disse symptomene avtar ofte etter noen dager når kroppen tilpasser seg medisinen.

Du kan redusere kvalme og oppkast ved å:

• Ta kodeinmedisiner sammen med mat
• Starte med en lav dose og øke gradvis
• Bruke medisiner mot kvalme hvis symptomene vedvarer.

4. Svimmelhet

Kodein kan senke blodtrykket og endre signalene i det vestibulære systemet, som opprettholder balansen.

Disse endringene kan forårsake svimmelhet, en følelse av at alt snurrer, eller vanskeligheter med å holde balansen.

Svimmelhet forekommer hos omtrent 10 % av pasientene.

Du kan redusere svimmelhet ved å:

• Reise deg sakte fra sittende eller liggende stilling
• Drikke rikelig med vann
• Unngå plutselige hodebevegelser.

5. Respiratorisk depresjon

Respiratorisk depresjon oppstår fordi aktivering av opioidreseptorer demper respirasjonssentrene i hjernestammen. Disse sentrene regulerer pustefrekvens, pustedybde og karbondioksidrespons. Når kodein demper disse sentrene, blir pusten langsommere og grunnere.

Respiratorisk depresjon er sjelden ved terapeutiske doser, men er mer sannsynlig under visse forhold.

Denne risikoen er høyere hos barn og eldre voksne.

Hos enkelte personer omdannes kodein raskt til morfin på grunn av genetiske variasjoner i enzymet cytokrom P450 2D6. Denne raske omdannelsen kan føre til farlig høye morfinnivåer.

Hvordan redusere denne risikoen:

• Bruk den laveste effektive dosen
• Unngå å kombinere kodein med beroligende medisiner som benzodiazepiner
• Unngå alkohol
• Overvåk pusten hos personer i risikogruppen.

6. Kløe og svette

Opioidmedisiner stimulerer frigjøring av histamin fra mastceller. Frigjøring av histamin forårsaker hudreaksjoner som kløe, rødme eller svette.

Mild kløe forekommer hos omtrent 6 % av pasientene.

Du kan redusere kløe ved å:

• Ta antihistaminer hvis legen anbefaler det
• Holde deg kjølig og unngå varme dusjer.

Ved alvorlig kløe bør du oppsøke lege.

7. Avhengighet og misbruk av medisinen

Kodein aktiverer belønningssystemet i hjernen, særlig dopaminsystemet. Denne aktiveringen forsterker bruken av medisinen og kan føre til psykologisk avhengighet.

Gjentatt eksponering for kodein fører også til fysisk tilpasning i opioidreseptorene. Når denne tilpasningen skjer, vil plutselig seponering av medisinen gi visse symptomer.

Omtrent 4 % av pasientene som bruker opioidmedisiner for smertelindring, utvikler opioidbrukslidelse. Denne risikoen øker ved langvarig bruk.

Du kan redusere denne risikoen ved å:

• Bruke kodein kun i korte perioder
• Følge den foreskrevne dosen
• Unngå doseøkning uten medisinsk tilsyn
• Trappe ned gradvis når du slutter med langvarig bruk av medisinen.

Hvem bør ikke bruke kodein?

Visse personer har høyere risiko ved bruk av kodein.

Leger unngår vanligvis å bruke kodein til følgende grupper.

Barn under 12 år

Barn metaboliserer kodein på uforutsigbar måte. Noen barn omdanner kodein til morfin svært raskt, noe som kan føre til livstruende respirasjonsdepresjon.

For barn foreskriver leger vanligvis alternative medisiner som paracetamol og ibuprofen. Disse medisinene lindrer smerter effektivt og er tryggere for barn.

Personer med pusteproblemer

Tilstander som astma, kronisk obstruktiv lungesykdom eller søvnapné reduserer allerede pusteevnen. Kodein kan dempe pusten ytterligere.

For disse personene foreskriver leger vanligvis alternative medisiner som ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler eller paracetamol. Disse medisinene lindrer smerte uten å dempe pustefunksjonen.

Personer med leversykdom

Alvorlig leversykdom forstyrrer metabolismen av kodein. Denne svekkelsen kan føre til opphopning av medisinen eller dens metabolitter.

For disse personene kan leger anbefale alternative medisiner:

• Nøye tilpassede doser av paracetamol
• Visse ikke-opioide smertestillende medisiner.

Valget avhenger av den spesifikke leversykdommen.

Gravide eller ammende kvinner

Morfin dannet fra kodein kan passere gjennom morkaken og overføres til morsmelk. Eksponering for kodein kan forårsake respirasjonsdepresjon hos nyfødte.

For gravide eller ammende kvinner anbefaler leger ofte alternative medisiner:

• Paracetamol for smertelindring
• Ikke-medikamentelle metoder som fysioterapi når det er mulig.