9 bivirkninger av Crestor (rosuvastatin) og hvordan man kan håndtere dem

Crestor er handelsnavnet på rosuvastatinkalsium – et legemiddel som tilhører statin-klassen (HMG-CoA-reduktasehemmere).

Leger forskriver Crestor for å senke LDL-kolesterolet («dårlig» kolesterol), øke HDL-kolesterolet («godt» kolesterol) og redusere triglyseridnivået. Dette legemidlet brukes også til å bremse utviklingen av aterosklerose, redusere risikoen for hjerteinfarkt og hjerneslag, samt redusere behovet for visse kardiovaskulære inngrep hos personer med høy kardiovaskulær risiko.

Rosuvastatin regnes som et av de mest potente statinmedikamentene. Kliniske studier har vist at høydosert rosuvastatinbehandling kan redusere LDL-kolesterolet med omtrent 50 % til 63 %, avhengig av den daglige dosen.

Hvordan virker legemidlet Crestor (rosuvastatin)?

Leveren vår produserer kolesterol gjennom en metabolsk prosess som er avhengig av et enzym kalt 3-hydroksy-3-metylglutaryl-koenzym A (HMG-CoA)-reduktase.

Rosuvastatin blokkerer dette enzymet og reduserer dermed kolesterolproduksjonen i levercellene. Når kolesterolnivået i leveren synker, reagerer leveren ved å produsere flere LDL-reseptorer på overflaten. Disse ekstra reseptorene fjerner større mengder LDL-kolesterol fra blodet.

Flere gunstige effekter oppstår samtidig: lavere nivåer av LDL-kolesterol og triglyserider, en moderat økning i HDL-kolesterol, stabilisering av kolesterolplakk, redusert betennelse i blodårene og lavere risiko for blokkering av blodårene.

Kolesterolnivået synker vanligvis innen to til fire uker etter at du har begynt å ta medisinen.

Bivirkninger av medisinen Crestor (rosuvastatin)

Vanlige bivirkninger av Crestor er:

• Muskelsmerter (myalgi)
• Hodepine
• Magesmerter
• Forstoppelse
• Kvalme
• Svimmelhet
• Tretthet
• Ledsmerter
• Forhøyede leverenzymer
• Protein i urinen (vanligvis midlertidig)
• Blod i urinen (sjeldent)
• Mild økning i blodsukkeret.

Sjeldne, men alvorlige bivirkninger av Crestor er:

• Myopati
• Rabdomyolyse
• Leverskade
• Nylig oppstått diabetes
• Allergiske reaksjoner
• Immunmediert nekrotiserende myopati
• Hukommelsesproblemer eller forvirring (sjeldent)
• Alvorlige hudreaksjoner (svært sjeldent).

Nedenfor forklarer vi bivirkningene og gir deg råd om hvordan du kan unngå eller redusere dem.

1. Muskelsmerter

Muskelsmerter er den hyppigst rapporterte bivirkningen av statiner.

Årsaken kan være at rosuvastatin reduserer produksjonen av forbindelser som deler kolesterolsynteseveien, inkludert koenzym Q10 (CoQ10). Lavere konsentrasjoner av CoQ10 kan redusere energiproduksjonen i muskelcellene.

Forskere mistenker også at statiner kan påvirke muskelcellemembraner, kalsiumregulering og mitokondriefunksjon.

Omtrent 10 % av de som tar Crestor (rosuvastatin) opplever muskelsmerter. For å forebygge denne bivirkningen bør du kun ta den foreskrevne dosen, unngå å ta unødvendige legemidler som kan gi interaksjoner med rosuvastatin, drikke nok vann, begrense alkoholforbruket og umiddelbart kontakte legen din dersom du opplever muskelsmerter. Spør legen din om du kan ta en lavere dose eller bytte til et annet statinpreparat.

De fleste tilfeller av milde muskelsmerter blir bedre etter at dosen er redusert eller man har byttet medisin.

2. Myopati og rabdomyolyse

Myopati er en muskelskade ledsaget av forhøyet kreatinkinase (CK). Rabdomyolyse er en alvorlig form for muskelnedbrytning som kan skade nyrene.

Alvorlig muskelskade ser ut til å skyldes omfattende mitokondriell dysfunksjon og forstyrrelse av muskelcellens integritet. Skadede muskelfibre frigjør proteiner, elektrolytter og myoglobin i blodet.

Store mengder myoglobin kan tette til nyretubuli og forårsake akutt nyreskade.

Heldigvis er alvorlig muskelskade sjelden. Myopati forekommer hos 0,1 % til 0,2 % av de som bruker Crestor; rabdomyolyse forekommer hos omtrent 2 tilfeller per 100 000 brukere av legemidlet per år.

Risikoen er imidlertid høyere hos personer som tar høyere doser, spesielt 40 mg, samt hos eldre voksne, personer med nyresykdom eller ubehandlet hypotyreose, og hos de som tar visse legemidler som interagerer med Crestor.

3. Hodepine

Forskere mener at milde endringer i blodkarfunksjonen eller midlertidig tilpasning til endret kolesterolmetabolisme kan bidra til å forårsake hodepine.

Omtrent 5 % av de som tar Crestor (rosuvastatin) opplever hodepine.

Du kan redusere hodepinen ved å:

• Drikke nok vann
• Få tilstrekkelig søvn
• Begrense alkoholforbruket
• Ta smertestillende medisiner hvis det er nødvendig og legen din tillater det.

Hodepinen forsvinner ofte etter 3–4 uker.

4. Fordøyelsesproblemer

Omtrent 3 % av de som tar Crestor, opplever fordøyelsessymptomer, som magesmerter, kvalme, forstoppelse eller fordøyelsesbesvær.

Rosuvastatin brytes ned i leveren og mage-tarmkanalen. Endringer i gallesyremetabolismen og fordøyelsesfunksjonen kan midlertidig irritere fordøyelsessystemet.

Du bør ta medisinen til samme tid hver dag, drikke tilstrekkelig med væske, spise rikelig med kostfiber og unngå å spise svært store, fete måltider dersom du opplever ubehag i fordøyelsessystemet.

De fleste fordøyelsessymptomer forsvinner når kroppen din tilpasser seg medisinen.

5. Forhøyede leverenzymer

Leveren er det primære virkningsstedet for rosuvastatin.

Hos en liten andel av brukerne av legemidlet blir levercellene midlertidig irritert, noe som fører til økte ALT- og AST-nivåer.

Vedvarende forhøyede leverenzymer som er mer enn tre ganger høyere enn den øvre grensen for normalområdet, forekommer hos omtrent 0,5 % til 2 % av de som tar Crestor (rosuvastatin).

Faktisk leversvikt forårsaket av rosuvastatin er ekstremt sjeldent.

Unngå overdreven alkoholbruk, da alkohol kan øke belastningen på leveren.

6. Økt blodsukker og diabetes

Statiner ser ut til å redusere insulinfølsomheten noe og kan i noen tilfeller svekke insulinutskillelsen i beskjeden grad.

Til tross for denne bivirkningen oppveier de kardiovaskulære fordelene vanligvis risikoen for diabetes.

Denne risikoen er lav. Forskere anslår at 1 av 255 personer som behandles med rosuvastatin over fire år, vil utvikle diabetes.

For å redusere denne risikoen bør du ha en sunn livsstil, trene regelmessig, opprettholde en sunn vekt og begrense inntaket av raffinerte karbohydrater. Overvåk blodsukkeret hvis du har prediabetes; gå til regelmessige oppfølgingsbesøk.

7. Protein i urinen

Rosuvastatin fører av og til til at det opptrer protein i urinen.

Proteinuri forekommer hos omtrent 1 % til 3 % av de som tar Crestor, særlig ved høye doser.

Forskere mener at årsaken i de fleste tilfeller er midlertidige endringer i nyretubuliens proteinhåndtering, og ikke at medisinen forårsaker varig nyreskade.

De fleste tilfeller går over uten behandling og tyder ikke på en fremskridende nyresykdom.

8. Allergiske reaksjoner

I sjeldne tilfeller identifiserer immunforsvaret feilaktig rosuvastatin som et fremmedstoff og utløser en allergisk reaksjon.

Slutt umiddelbart å bruke medisinen og oppsøk akuttmedisinsk hjelp dersom du opplever hevelse i ansiktet, hevelse i tungen, pustevansker eller alvorlig hudutslett.

9. Hukommelsesproblemer og forvirring

Noen personer har rapportert om midlertidig hukommelsestap eller forvirring mens de har tatt statiner.

Forskere mener at kolesterol spiller en viktig rolle i nervecellemembranene, og at små endringer i hjernens kolesterolmetabolisme kan påvirke den kognitive funksjonen hos noen personer.

Tilgjengelig dokumentasjon tyder på at kognitive bivirkninger av statiner er sjeldne. De fleste rapporterte tilfeller bedres etter at behandlingen er avsluttet.

10. Immunmediert nekrotiserende myopati

Denne sjeldne autoimmune sykdommen skiller seg fra vanlige muskelsmerter forårsaket av statiner, fordi symptomene vedvarer etter at behandlingen er avsluttet.

Hos utsatte personer produserer immunsystemet antistoffer mot HMG-CoA-reduktase, noe som forårsaker vedvarende muskelbetennelse.

Immunmediert nekrotiserende myopati forekommer hos 2 til 3 personer per 100 000 personer som behandles med statiner.

Vedvarende muskelsvakhet etter at man har sluttet å ta rosuvastatin krever umiddelbar vurdering av en spesialist. Denne bivirkningen behandles vanligvis med immunsuppressive legemidler, ikke bare ved å avbryte behandlingen med rosuvastatin.

Hvem bør ikke bruke legemidlet Crestor (rosuvastatin)? Hva er alternative legemidler?

Legemidlet Crestor bør ikke brukes av følgende grupper, med mindre en spesialist vurderer at fordelene oppveier risikoen.

1. Personer med aktiv leversykdom

Rosuvastatin brytes hovedsakelig ned i leveren, og aktiv leversykdom øker risikoen for leverskade.

For disse personene kan alternative medisiner være:

• Ezetimib. Denne medisinen reduserer kolesterolopptaket i tarmen og har minimal påvirkning på leveren sammenlignet med statiner.
• PCSK9-hemmere (som alirocumab eller evolocumab). Disse reduserer LDL-kolesterolet betydelig og er egnet for mange som ikke kan ta statiner på grunn av leverrelaterte bekymringer.

2. Gravide kvinner

Statiner kan forstyrre kolesterolsyntesen. Kolesterol er avgjørende for normal fosterutvikling.

Behandlingen avbrytes vanligvis under svangerskapet. Dersom kolesterolbehandling blir nødvendig for utvalgte kvinner i høyrisikogruppen, kan man vurdere et gallesyrebindende middel som kolestyramin, da dette ikke absorberes i blodet, men spesialistoppfølging er avgjørende.

3. Ammende kvinner

Det er ukjent om klinisk signifikante mengder rosuvastatin overføres til morsmelken eller ikke, og kolesterol er viktig for spedbarnets utvikling.

Leger anbefaler generelt å utsette statinbehandlingen til amming er avsluttet. I sjeldne tilfeller der lipidsenkende behandling ikke kan utsettes, er det nødvendig med konsultasjon med spesialist for å avveie de kardiovaskulære fordelene for moren mot risikoen for spedbarnet.

4. Personer med tidligere alvorlig statinrelatert muskelskade

Personer som tidligere har opplevd rabdomyolyse eller immunmediert nekrotiserende myopati, har en mye høyere risiko for tilbakevendende muskelkomplikasjoner.

For disse personene kan alternative legemidler være:

• Ezetimib
• PCSK9-hemmer
• Inclisiran
• Bempedoinsyre.

Disse legemidlene senker LDL-kolesterolet gjennom mekanismer som ikke involverer hemming av HMG-CoA-reduktase i skjelettmuskulaturen.

5. Personer med alvorlig overfølsomhet overfor rosuvastatin

Pasienter som har opplevd anafylaksi eller en annen alvorlig allergisk reaksjon, bør ikke ta rosuvastatin igjen.

For disse personene kan alternative lipidsenkende behandlinger, som ezetimib, PCSK9-hemmere, bempedoinsyre eller gallesyresekvestranter, være aktuelle, avhengig av kardiovaskulær risiko, LDL-kolesterolmål og andre medisinske tilstander.

Crestor (rosuvastatin) er et av de mest effektive statinmedikamentene for å senke LDL-kolesterol og forebygge hjerteinfarkt og hjerneslag. De fleste tåler dette legemidlet godt, og vanlige bivirkninger som hodepine, milde fordøyelsessymptomer eller muskelsmerter er håndterbare. Alvorlige bivirkninger – inkludert rabdomyolyse, betydelig leverskade, alvorlige allergiske reaksjoner og immunmediert nekrotiserende myopati – er sjeldne, men krever øyeblikkelig medisinsk hjelp.