Haloperidol er et antipsykotisk medikament av første generasjon som leger har brukt i mer enn 60 år. Leger forskriver haloperidol for å behandle schizofreni, akutt psykose, alvorlig uro, delirium, Tourettes syndrom og alvorlige atferdsforstyrrelser. I akutte tilfeller bruker leger ofte injiserbare former av haloperidol for å kontrollere farlig agitasjon eller aggresjon.
Haloperidolmedisin selges vanligvis under handelsnavnene Haldol, Serenace eller Aloperidin. Både tabletter og flytende former er tilgjengelige. Langtidsvirkende injiserbare former finnes også for vedlikeholdsbehandling ved kroniske psykotiske lidelser.
Haloperidol er effektivt for å redusere hallusinasjoner, vrangforestillinger, uorganiserte tanker og alvorlig uro. Imidlertid medfører dette legemidlet også en høyere risiko for nevrologiske bivirkninger enn mange nyere antipsykotiske legemidler. Du må forstå disse risikoene før du begynner å ta haloperidolmedisin.
Virkningsmekanisme for Haldol (haloperidol)
Haloperidol blokkerer primært dopamin type 2-reseptorer i hjernen. Dopamin er en nevrotransmitter som regulerer bevegelse, motivasjon, belønning og psykose.
Ved schizofreni og akutt psykose bidrar overdreven dopaminaktivitet i den mesolimbiske banen til å forårsake hallusinasjoner og vrangforestillinger. Når haloperidol blokkerer dopamin type-2-reseptorer i denne banen, reduserer det psykotiske symptomer.
Dopaminbanene regulerer imidlertid også bevegelse, hormonsekresjon og autonom funksjon. Når haloperidol blokkerer dopaminreseptorer i nigrostriatalbanen, forårsaker denne blokkeringen bevegelsesforstyrrelser.
Når haloperidol blokkerer dopaminreseptorer i tuberoinfundibularbanen, øker denne blokkeringen prolaktinnivået.
Når haloperidol blokkerer dopaminreseptorer i hypothalamus og hjernestammen, påvirker denne blokkeringen temperaturregulering og autonom kontroll.
Denne omfattende dopaminblokkeringen er årsaken til at haloperidol gir både terapeutiske effekter og mange bivirkninger.
Bivirkninger av haloperidol (Haldol) medisinering
Haloperidol kan forårsake følgende bivirkninger:
- Ekstrapyramidale symptomer
- Akutt dystoni
- Parkinsonisme
- Akatisi
- Tardiv dyskinesi
- Hyperprolaktinemi
- Sedasjon
- Vektøkning
- Ortostatisk hypotensjon
- Forlenget QT-intervall og arytmi
- Malignt neuroleptisk syndrom
- Kramper
- Antikolinerge effekter som munntørrhet og forstoppelse
Nedenfor vil vi forklare bivirkninger og veilede deg i hvordan du kan unngå eller minimere dem.
1. Ekstrapyramidale symptomer
Ekstrapyramidale symptomer inkluderer dystoni, parkinsonisme og akatisi. Når haloperidol blokkerer dopamin type-2-reseptorer i nigrostriatalbanen, forstyrrer denne blokkeringen balansen mellom dopamin og acetylkolin i basalgangliene. Denne ubalanse i nevrotransmitterne svekker normal motorisk kontroll.
Ekstrapyramidale symptomer forekommer hos omtrent 45 % av personer som behandles med høyeffektive antipsykotiske medisiner av første generasjon, som haloperidol. Akutt dystoni forekommer hos omtrent 6 % av personer, spesielt unge menn. Legemiddelindusert parkinsonisme utvikles hos omtrent 27 % av personer. Akatisi forekommer hos omtrent 25 % av personer.
Risikoen øker med høyere doser og rask doseøkning.
Hvordan redusere denne risikoen:
- Bruk den laveste effektive dosen.
- Øk dosen gradvis.
- Leger kan forskrive antikolinerge medisiner som benztropin for å forebygge eller behandle parkinsonisme og dystoni.
- Hvis alvorlige symptomer oppstår, kan legen redusere dosen eller bytte til en andregenerasjons antipsykotisk medisin.
2. Tardiv dyskinesi
Tardiv dyskinesi er repeterende, ufrivillige bevegelser i ansiktet, tungen eller lemmer. Kronisk blokkering av dopaminreseptorer fører til oppregulering og overfølsomhet av dopaminreseptorer. Denne reseptoroverfølsomheten forårsaker unormale bevegelser.
Tardiv dyskinesi forekommer hos omtrent 4 % av personer som tar første generasjons antipsykotiske medisiner per år. Etter flere år med kontinuerlig medisinbruk øker denne risikoen, spesielt hos eldre voksne.
Hvordan redusere denne bivirkningen:
- Bruk den laveste effektive dosen i kortest mulig tid.
- Planlegg regelmessige bevegelsesvurderinger.
- Hvis tidlige tegn oppstår, bør legen redusere dosen eller bytte til et antipsykotisk medikament av andre generasjon.
- Medikamenter som valbenazin eller deutetrabenazin kan behandle etablert tardiv dyskinesi.
3. Hyperprolaktinemi
Dopamin hemmer normalt frigjøring av prolaktin fra hypofysen. Når haloperidol blokkerer dopaminreseptorer i tuberoinfundibulærbanen, fjerner denne blokkeringen den hemmende kontrollen over prolaktinsekresjonen. Som et resultat øker prolaktinnivået.
Forhøyet prolaktin kan forårsake menstruasjonsforstyrrelser, galaktoré, infertilitet, redusert libido og erektil dysfunksjon.
Studier viser at omtrent 65 % av personer som tar Haldol (haloperidol) opplever forhøyede prolaktinnivåer. Kvinner i reproduktiv alder har høyere risiko.
Hvordan redusere denne risikoen:
- Overvåk prolaktinnivået hvis symptomer oppstår.
- Senk dosen hvis mulig.
- Bytt til et prolaktinsparende antipsykotisk medikament som aripiprazol hvis endokrine symptomer utvikler seg.
4. Sedasjon
Selv om haloperidol har mindre antihistaminaktivitet enn mange andre antipsykotiske medikamenter, reduserer dopaminblokkering likevel årvåkenheten. Denne depresjonen i sentralnervesystemet fører til døsighet.
Sedasjon forekommer hos 20 % til 50 % av personer som tar Haldol (haloperidol), avhengig av dose og administreringsmåte. Injiserbare formuleringer som brukes i akutte tilfeller, gir mer uttalt sedasjon.
Hvordan redusere denne bivirkningen:
- Ta medisinen om kvelden hvis legen din godkjenner det.
- Unngå alkohol og andre sedative medisiner.
- Bruk gradvis dosetitrering.
5. Forlenget QT-intervall og arytmi
Haloperidol blokkerer kaliumkanaler i hjertet som er ansvarlige for repolarisering. Denne blokkeringen forlenger QT-intervallet på elektrokardiogrammet. Alvorlig QT-forlengelse kan utløse torsades de pointes – en potensielt dødelig ventrikulær arytmi.
Denne bivirkningen forekommer sjelden ved standard orale doser. Imidlertid øker høye intravenøse doser risikoen betydelig.
Hvordan redusere denne risikoen:
- Unngå høye intravenøse doser med mindre det er absolutt nødvendig.
- Korrigér elektrolyttforstyrrelser før du bruker haloperidolmedisiner.
- Unngå å kombinere med andre QT-forlengende medisiner.
- Utfør elektrokardiogramovervåking hos personer med høy risiko.
6. Malignt neuroleptisk syndrom
Malignt neuroleptisk syndrom er en sjelden, men livstruende reaksjon. Alvorlig dopaminblokkering i hypothalamus og basalganglier forstyrrer temperaturregulering og muskelkontroll. Denne dopaminblokkeringen forårsaker hypertermi, muskelstivhet, autonom ustabilitet og endret mental tilstand.
Malignt neuroleptisk syndrom forekommer hos omtrent 0,02 % til 0,2 % av personer som behandles med antipsykotiske medisiner.
Hvordan redusere denne risikoen:
- Øk dosene gradvis.
- Unngå rask doseøkning.
- Slutt å ta medisinen umiddelbart hvis tidlige tegn som høy feber og alvorlig muskelstivhet oppstår.
- Søk øyeblikkelig medisinsk hjelp.
7. Kramper
Haloperidol senker krampeterskelen gjennom dopaminblokkering og effekter på kortikal eksitabilitet. Redusert krampeterskel øker risikoen for kramper hos utsatte personer.
Denne bivirkningen forekommer sjelden, men risikoen øker hos personer med epilepsi, hjerneskade eller alkoholabstinens.
Hvem bør ikke bruke haloperidol (Haldol)?
Du bør unngå haloperidol hvis:
- Du har Parkinsons sykdom, fordi dopaminblokaden forverrer motoriske symptomer.
- Du har kjent forlenget QT-intervall eller alvorlig hjertearytmi.
- Du har en historie med malignt neuroleptisk syndrom.
- Du har alvorlig depresjon i sentralnervesystemet.
- Du har demensrelatert psykose, fordi antipsykotiske medisiner øker dødelighetsrisikoen hos eldre mennesker med demens.
Foreslåtte alternative medisiner
Hvis du har Parkinsons sykdom, kan leger forskrive quetiapin eller clozapin. Disse medisinene gir svakere dopaminblokkering i nigrostriatalbanen og forårsaker derfor færre motoriske bivirkninger.
Hvis du har betydelig risiko for QT-forlengelse, kan legen din vurdere aripiprazol. Dette legemidlet har minimal effekt på QT-intervallet.
Hvis du har bekymringer for hyperprolaktinemi, velges ofte aripiprazol fordi det bidrar til å redusere sjansen for økning i prolaktin.
Discussion about this post