Hva er opioidantagonister?

Hvordan de fungerer

Opioidantagonister binder seg til opioidreseptorstedet på en celle. Mens opioidagonister, som morfin eller oksykodon, gir en full respons fra cellen, genererer en opioidantagonist ingen respons.

Opioidantagonisten virker deretter som en blokkade mot opioidagonister som søker reseptorstedet. Jo flere opioidreseptorer som blokkeres av en antagonist, jo mindre vil du føle effekten av et opioid.

Potensielle bruksområder

Opioidantagonister brukes vanligvis til å reversere en opioidoverdose eller behandle opioid- eller alkoholforstyrrelser.

Naloxone (Narcan) er en opioidantagonist som brukes til å reversere opioidoverdoser. Nalokson begynner raskt å binde seg til reseptorsteder etter administrering. Innenfor flere minutterkan det bidra til å gjenopprette normal pust og kan fortsette å blokkere opioidsignalering i opptil 90 minutter mens du får medisinsk behandling.

Andre opioidantagonister virker kanskje ikke like raskt, men kan blokkere reseptorsteder lenger eller i målrettede områder. Disse langsommerevirkende medisinene brukes til behandling av rusforstyrrelser.

Opioider og opioidantagonister har også en plass i flere andre områder av medisinen, spesielt innen anestesi. I noen tilfeller kan du få en opioidantagonist, for eksempel alvimopan, etter operasjonen for å hjelpe med opioid-indusert forstoppelse.

Noen leger kan også foreskrive nalokson sammen med opioider for å forhindre en overdose.

Forskning antyder også at opioidantagonister kan være effektive i behandlingen av visse psykiske helsetilstander, som schizofreni og depresjon.

Medisinliste

Opioidantagonister markedsføres under en rekke merkenavn for mindre enn en håndfull formuleringer.

Mens de fleste av disse medisinene må skaffes gjennom en lege, vil noen stater dispensere nalokson uten resept. Hvis du har en kjær som tar opioider, kan det redde livet deres å bære nalokson med deg. Husk at nalokson ikke vil ha en negativ effekt hvis det administreres til noen uten opioider i systemet.

Andre vanlige opioidantagonister inkluderer:

• Naltrekson: brukes til å behandle opioid- og alkoholbruksforstyrrelser
• Metylnaltrekson: brukes til å behandle opioid-indusert forstoppelse
• Nalmefene: brukes til å behandle alkoholbruksforstyrrelser utenfor USA (den er godkjent for å reversere opioidoverdoser i USA, men er ikke tilgjengelig ennå)

Hva med buprenorfin?

Buprenorfin er en delvis opioidagonist, noe som betyr at det i noen situasjoner kan virke som en antagonist. Dette gjelder spesielt ved en overdose av et annet opioid.

Hvis buprenorfin gis under en opioidoverdose, vil det støte andre opioider fra opioidreseptorer. Prosessen reduserer aktiveringen av opioidreseptorer fra full til delvis, noe som kan reversere overdosesymptomer.

Naloxon er fortsatt den foretrukne redningsmedisinen, mens buprenorfin oftere brukes til behandling av opioidbruksforstyrrelser.

Bivirkninger

Som med all medisin kan opioidantagonister forårsake bivirkninger.

En av de vanligste og umiddelbare bivirkningene er abstinens. Ettersom tilgangen til opioider plutselig blir avbrutt, kan du oppleve:

• hodepine
• blodtrykkssvingninger
• svette
• kvalme
• rask hjertefrekvens
• skjelvinger
• oppkast
• smerter og smerter i kroppen
• feber
• frysninger
• svimmelhet
• angst

Uttak er vanligvis ikke livstruende, men det kan være ekstremt ubehagelig. En kliniker kan foreskrive ytterligere medisiner for å håndtere disse symptomene.

Totalt sett anses opioidantagonister som sikre medisiner. Andre bivirkninger utenom abstinens inkluderer:

• allergisk reaksjon
• blåmerker eller smerte på injeksjonsstedet hvis en injiserbar form brukes
• døsighet
• hodepine
• svimmelhet
• oppkast
• nedsatt appetitt
• muskel kramper
• søvnforstyrrelser
• tannverk
• muskel kramper
• leddsmerter
• forkjølelses- eller influensasymptomer

Sjeldne, men potensielt alvorlige komplikasjoner inkluderer:

• vevsdød på injeksjonsstedet
• leverskade eller hepatitt
• alvorlig allergisk reaksjon
• depresjon
• lungebetennelse

Risiko for overdosering av opioid

Opioidoverdose mens du bruker opioidantagonister kan høres umulig ut, men det kan skje.

Hvis du tar opioider mens du er på en opioidantagonist, må du ta mer for å oppleve de samme effektene du er vant til. Å ta ekstra opioider mens du bruker en opioidantagonist kan øke risikoen for å oppleve en utilsiktet overdose.

Hvis du tar opioider kort tid etter at du har sluttet å bruke en antagonist, vil opioidreseptorene dine være ekstra følsomme for små doser opioider. Denne følsomheten kan på samme måte øke risikoen for en utilsiktet overdose.

I tillegg til å øke risikoen for overdosering, kan bruk av opioidantagonister gjøre deg mer følsom for opioider generelt når du slutter å ta agonisten, noe som betyr at du kan føle store effekter selv ved mindre doser.

Bunnlinjen

Opioidantagonister er stoffer som blokkerer opioidreseptorene i nervesystemet ditt. De er medisiner som kan bidra til å reversere effekten av opioidoverdose og behandle rusforstyrrelser.

To av de vanligste opioidantagonistene er overdose-reverseringsmedisinen nalokson og behandlingsmedisinen naltrekson.

Abstinenssymptomer er vanlige når du tar opioidantagonister. Du kan også oppleve bivirkninger som reaksjoner på injeksjonsstedet, influensalignende symptomer eller hodepine.

I sjeldne tilfeller kan opioidantagonister forårsake mer alvorlige bivirkninger som leverskade eller hepatitt.