Nustendi er et kolesterolsenkende legemiddel som tas gjennom munnen, og som inneholder to virkestoffer: 180 mg bempedoinsyre og 10 mg ezetimib. Dette legemidlet tas én gang daglig og brukes til voksne med primær hyperkolesterolemi eller blandet dyslipidemi når LDL-kolesterolet ikke holdes tilstrekkelig under kontroll. Nustendi kan brukes sammen med eller uten et statinpreparat. Nustendi er også indisert for voksne som har aterosklerotisk hjerte- og karsykdom eller som har høy risiko for å utvikle denne sykdommen, for å redusere kardiovaskulær risiko gjennom reduksjon av LDL-kolesterol.
Nustendi kan gi en betydelig ytterligere reduksjon i LDL-kolesterol fordi de to virkstoffene virker gjennom komplementære mekanismer.
Hvordan virker legemidlet Nustendi?
Nustendi kombinerer to ulike kolesterolsenkende virkningsmekanismer.
Bempedoinsyre blokkerer adenosintrifosfatcitratlyase – et enzym som er involvert i kolesterolproduksjonen i leveren. Blokkering av dette enzymet reduserer kolesterolsyntesen og øker leverens fjerning av LDL-kolesterol fra blodet.
Ezetimib virker i tarmen. Det blokkerer Niemann-Pick C1-lignende 1-proteinet og reduserer dermed opptaket av kolesterol fra kosten og galle i blodet.
Denne kombinasjonen reduserer derfor kolesterolproduksjonen i leveren og kolesterolopptaket i tarmen.
Disse to virkstoffene kan imidlertid også gi flere bivirkninger. De viktigste problemene er økt urinsyre, gastrointestinale symptomer, endringer i leverprøveresultater, muskelsymptomer og interaksjoner med statiner.
Bivirkninger av legemidlet Nustendi
Vanlige bivirkninger av Nustendi er:
- Økt urinsyrenivå
- Forstoppelse
- Anemi eller redusert hemoglobin
- Redusert appetitt
- Svimmelhet eller hodepine
- Høyt blodtrykk
- Hoste
- Diaré
- Magesmerter
- Kvalme
- Munntørrhet
- Gassdannelse eller gastritt
- Unormale resultater fra leverfunksjonstester
- Ryggsmerter
- Muskelspasmer eller muskelsmerter
- Smerter i en arm eller et ben
- Ledsmerter
- Økt kreatinin
- Tretthet eller følelse av svakhet
- Gikt
- Redusert glomerulær filtreringshastighet.
Mindre vanlige bivirkninger av Nustendi er:
- Økt urea i blodet
- Vekttap
- Hetetokter
- Fordøyelsesbesvær eller sure oppstøt
- Kløe
- Hevelse i hender eller ben
- Nakkepine eller brystsmerter
- Muskelsvakhet.
Sjeldne bivirkninger av Nustendi er:
- Prikkende følelse, depresjon eller kortpustethet
- Alvorlige allergiske reaksjoner
- Hepatitt, gallestein, betennelse i galleblæren eller pankreatitt
- Myopati eller rabdomyolyse
- Lavt antall blodplater.
Nedenfor forklarer vi bivirkningene og gir deg råd om hvordan du kan unngå eller redusere dem.
1. Økt urinsyre og gikt
Økt urinsyre er den mest karakteristiske bivirkningen av Nustendi. Omtrent 5 % av de som tar Nustendi, opplever hyperurikemi.
Bempedoinsyre hemmer et transportprotein i nyrene kalt organisk aniontransporter 2. Denne virkningen kan redusere nyretubulær håndtering av urinsyre, noe som fører til at mer urinsyre forblir i blodet.
Urinsyrenivået vil gå tilbake til det tidligere nivået etter at du har sluttet å ta legemidlet.
I studier med bempedoinsyre oppstod gikt hos 1,4 % av pasientene som tok legemidlet, og hos 0,4 % av pasientene som fikk placebo.
For å redusere risikoen må du informere legen din om du tidligere har hatt gikt eller har høyt urinsyrenivå før du begynner å ta Nustendi. Legen din vil kanskje overvåke urinsyrenivået ditt, særlig hvis du har risikofaktorer for gikt.
Kontakt legen din hvis du opplever plutselige, sterke smerter, hevelse eller rødhet i huden rundt et ledd. Du bør slutte å ta Nustendi hvis hyperurikemi ledsages av symptomer på gikt.
2. Forstoppelse
Forstoppelse forekommer hos 4,7 % av de som tar Nustendi.
Årsaken er at ezetimib påvirker kolesterolopptaket i tarmen, mens bempedoinsyre har systemiske metabolske effekter.
Du kan ofte redusere forstoppelse ved å drikke tilstrekkelig med væske, spise nok fiber og opprettholde regelmessig fysisk aktivitet. Det er mer behagelig å øke fiberinntaket gradvis enn å gjøre en plutselig, stor endring i kostholdet.
Hvis forstoppelsen blir vedvarende, smertefull eller alvorlig, bør du snakke med legen eller apoteket ditt i stedet for å begynne å ta avføringsmidler rutinemessig.
3. Diaré, magesmerter, kvalme og andre fordøyelsesproblemer
Nustendi kan forårsake diaré, magesmerter, kvalme, munntørrhet, flatulens og gastritt. Alle disse er klassifisert som vanlige bivirkninger i den gjeldende produktinformasjonen.
For å redusere disse problemene bør du ta legemidlet regelmessig, sørge for tilstrekkelig væskeinntak og unngå svært store eller fete måltider. Ikke slutt automatisk å ta legemidlet på grunn av milde fordøyelsessymptomer. Hvis symptomene vedvarer, bør du ta det opp med legen din.
4. Muskelsmerter og muskelspasmer
Muskelrelaterte problemer omfatter muskelspasmer, myalgi, smerter i lemmer, ryggsmerter og leddsmerter. Muskelspasmer og myalgi er klassifisert som vanlige bivirkninger av Nustendi.
Oppsøk lege umiddelbart hvis du opplever uforklarlige, alvorlige eller vedvarende muskelsmerter eller muskelsvakhet, spesielt hvis du også tar et statinpreparat. Hvis myopati bekreftes ved et kreatinfosfokinase-nivå som er mer enn 10 ganger høyere enn den øvre normalgrensen, må du slutte å ta Nustendi og det tilhørende statinpreparatet.
5. Endringer i leverenzymer
Nustendi kan øke nivået av leverenzymer, særlig alaninaminotransferase (ALT) og aspartataminotransferase (AST). I kliniske studier forekom forhøyede verdier på minst tre ganger den øvre grensen for normalområdet hos 2,4 % av pasientene som ble behandlet med Nustendi, mens dette ikke forekom hos pasienter som fikk placebo.
I de kliniske studiene var økningene generelt asymptomatiske og ble ikke ledsaget av tegn på leverdysfunksjon. Likevel bør du gjennomføre leverprøver før du begynner å ta legemidlet, og du bør slutte å ta legemidlet dersom transaminasenivået vedvarende øker til mer enn tre ganger den øvre grensen for normalområdet.
Hvis du opplever gulfarging av huden eller øynene, mørk urin, uvanlig tretthet, tap av matlyst eller betydelige magesmerter, må du umiddelbart oppsøke lege, da det er rapportert om hepatitt hos personer som tar ezetimib.
6. Endringer i nyreprøveresultater
Nustendi kan øke nivåene av kreatinin og urea i blodet.
Vær oppmerksom på at en økning i kreatininnivået ikke nødvendigvis betyr at det foreligger faktisk nyreskade. Bempedoinsyre hemmer OAT2-proteinet, som hjelper nyrene med å skille ut kreatinin i urinen. Følgelig kan kreatininnivået i blodet stige på grunn av endret kreatininhåndtering, snarere enn at nyrefiltreringen har blitt dårligere.
Personer med alvorlig nedsatt nyrefunksjon må utvise ekstra forsiktighet.
7. Anemi og redusert hemoglobin
Mekanismen bak disse bivirkningene er ikke fullt ut forstått. Hvis du opplever vedvarende tretthet, svakhetsfølelse, kortpustethet eller uvanlig blekhet, kan legen din foreta en fullstendig blodtelling og undersøke andre årsaker til anemi.
Det er ikke påvist at noen spesifikk diett forebygger anemi forårsaket av Nustendi. Du må ikke ta jerntilskudd med mindre prøver viser at du har lave jernnivåer.
8. Hodepine og svimmelhet
Hodepine og svimmelhet er vanlige bivirkninger.
Unngå å kjøre bil eller betjene maskiner inntil du vet hvordan Nustendi påvirker deg.
Vedvarende eller alvorlig svimmelhet krever medisinsk vurdering, da blodtrykk, dehydrering, andre legemidler og andre medisinske tilstander også kan forårsake svimmelhet.
9. Forhøyet blodtrykk
Dette er også en vanlig bivirkning av Nustendi.
10. Mindre vanlige bivirkninger
Nustendi kan forårsake hetetokter, fordøyelsesbesvær, sure oppstøt, kløe, hevelse i armer eller ben, nakkesmerter, brystsmerter, muskelsvakhet og vekttap. Dette er uvanlige bivirkninger.
Sjeldne reaksjoner som ezetimib kan forårsake, inkluderer prikking, depresjon, kortpustethet, pankreatitt, hepatitt, gallestein, betennelse i galleblæren, overfølsomhetsreaksjoner og lavt antall blodplater.
Hvem bør ikke ta legemidlet Nustendi?
Legemidlet Nustendi er kontraindisert for følgende grupper.
1. Gravide kvinner
Nustendi må ikke brukes av gravide kvinner. Bempedoinsyre reduserer kolesterolsyntesen, og kolesterolrelaterte prosesser er viktige under fosterutviklingen. Dyreforsøk har gitt grunn til bekymring for reproduksjonstoksisitet. Kvinner som kan bli gravide, må bruke effektive prevensjonsmetoder under behandling med Nustendi og slutte å ta dette legemidlet hvis de blir gravide eller planlegger å bli det.
Hvis du trenger kolesterolbehandling under svangerskapet, må du ikke bare bytte til en annen kolesterolsenkende tablett. De fleste kolesterolsenkende legemidler bør unngås under svangerskapet. Snakk med legen din om den beste tilnærmingen ut fra din kardiovaskulære risiko.
2. Ammende kvinner
Nustendi skal ikke brukes under amming, da det ikke er kjent om bempedoinsyre eller ezetimib overføres til morsmelken. På grunn av risikoen for barnet bør kvinner som må ta Nustendi, diskutere med legen sin om de skal slutte å amme eller bruke en annen behandling.
3. Personer med allergi mot et innholdsstoff i legemidlet
Du bør ikke ta Nustendi hvis du tidligere har hatt en overfølsomhetsreaksjon mot bempedoinsyre, ezetimib eller et hjelpestoff i tabletten.
4. Personer med moderat eller alvorlig nedsatt leverfunksjon
Personer med moderat eller alvorlig nedsatt leverfunksjon bør ikke ta Nustendi, da det kan øke mengden ezetimib i blodet, og virkningen av legemidlet hos disse personene er ikke godt kjent.
En lege kan i stedet velge en passende lipidsenkende strategi basert på alvorlighetsgraden og årsaken til leversykdommen. Avhengig av omstendighetene kan alternativene omfatte et individuelt valgt statinpreparat, ezetimib alene eller en annen ikke-statinbehandling.
5. Personer med aktiv leversykdom, når Nustendi kombineres med et statinpreparat
Personer med aktiv leversykdom eller uforklarlige vedvarende forhøyede serumtransaminaser må ikke ta Nustendi sammen med et statinpreparat.
6. Personer som tar mer enn den anbefalte dosen av simvastatin
Nustendi skal ikke brukes sammen med mer enn 40 mg simvastatin daglig. Du bør begrense simvastatindosen til 20 mg daglig.
Bempedoinsyre kan øke konsentrasjonen av flere statiner, inkludert simvastatin, i blodet, og dermed øke risikoen for muskeltoksisitet.
Oppsummert er Nustendi et særlig nyttig legemiddel når LDL-kolesterolet forblir over målet til tross for bruk av andre legemidler, eller når pasienten ikke tåler statiner. Den bivirkningen som krever spesiell oppmerksomhet, er økt urinsyre, da dette kan utløse gikt. Forstoppelse, gastrointestinale symptomer, muskelsymptomer, endringer i leverprøveresultater, hodepine og svimmelhet er også vanlige bivirkninger. De fleste bivirkningene av Nustendi er ikke alvorlige, men alvorlige muskelsymptomer, allergiske reaksjoner, leversymptomer og alvorlige magesmerter krever umiddelbar medisinsk vurdering.
Discussion about this post