Opioidagonister er stoffer som aktiverer opioidreseptorer i det sentrale og perifere nervesystemet. De har flere bruksområder, fra smertebehandling til behandling av opioidbruksforstyrrelser.
Du har opioidreseptorer i hele nervesystemet. Stoffer som aktiverer disse reseptorene er kjent som opioidagonister eller partielle agonister. Opioidagonister inkluderer det folk vanligvis refererer til som opioider, som oksykodon, morfin og heroin.
Opioider blir ofte misforstått. Mens mange forbinder dem med den pågående overdoseepidemien, spiller de en viktig rolle i den medisinske verden for smertebehandling. I tillegg lager kroppen din faktisk sin egen form for opioider kalt endogene opioider som spiller en rolle i flere kroppslige prosesser, fra sensorisk persepsjon til gastrointestinal funksjon.
Her er en nærmere titt på hvordan opioidagonister fungerer, hvorfor de brukes, og hvordan de sammenlignes med partielle agonister.
Hvordan de fungerer
Kroppen din har tre primære opioidreseptortyper: mu, delta og kappa. Disse reseptorene finnes på overflaten av celler i det sentrale og perifere nervesystemet. De reagerer på kroppens naturlige endogene opioider og eksogene opioider, eller de som introduseres i kroppen.
Når en opioidagonist kommer, aktiverer opioidreseptorene og signaliserer cellen til å utføre en funksjon.
Når opioidreseptorer aktiveres, forårsaker de en kaskade av prosesser i kroppen din.
For eksempel er mu-reseptorer mest påvirket av eksogene opioider. Når de aktiveres, produserer de følelser av eufori, smertelindring og respirasjonsdepresjon.
Opioidagonister varierer i funksjon. Noen har en bred effekt, mens andre retter seg mot spesifikke opioidreseptorsteder. De kan påvirke en eller flere reseptorer.
Opioidagonister kan aktivere opioidreseptorer knyttet til:
- smertelindring
- reduksjon av oksidativ skade på nevroner
- respirasjonsdepresjon
- balansering av positive og negative ioner i kroppen
- eufori
- sedasjon
- beskyttende hjerteprekondisjonering
Eksempler på opioidagonister
Vanlige opioidagonister inkluderer:
- heroin
- kodein
- hydrokodon
- oksykodon
- morfin
- metadon
Opioidagonister er imidlertid ikke begrenset til medisiner eller eksterne stoffer. Kroppens endogene opioider inkluderer peptider som:
- endorfiner
- dynorfin
- enkefaliner
Så mens opioidagonister er opioidagonister, er ikke alle opioidagonister medikamenter.
Hva de brukes til
Opioidagonister brukes først og fremst i smertebehandling og anestesi. De er indisert for kirurgiske smerter, kreftsmerter og traumatiske smerter, spesielt når ikke-opioid smertebehandling ikke er effektiv.
I tillegg til medisinsk smertebehandling, kan opioidagonister også brukes til:
- lokalbedøvelse
- hosteundertrykkelse
- kontroll av diaré
- lungeødem i myokardiskemi
- lindring av skjelving relatert til soppdrepende terapi
Rollen til opioidagonister i opioidbruksforstyrrelser
Opioidagonister har en rolle i behandlingen av opioidbruksforstyrrelser.
Selv om det kan virke motintuitivt å behandle opioidavhengighet med opioidagonister, er det et vellykket alternativ på grunn av de varierte effektene av spesifikke opioidagonister i kroppen.
Metadon, for eksempel, er en opioidagonist som brukes til å behandle abstinenssymptomer ved opioidbruksforstyrrelser. Den oppfyller kroppens opioidtrang ved å aktivere opioidreseptorer.
Men i motsetning til andre opioider, forårsaker det ikke eufori og har en langsommere effekt på hjernen. Det er også noen ganger foreskrevet for smertelindring.
Buprenorfin, en delvis agonist, brukes også til å behandle opioidbruksforstyrrelser. Det brukes vanligvis sammen med opioidantagonisten nalokson for å hjelpe til med å håndtere milde til moderate abstinenssymptomer.
Opioidagonister vs. antagonister
Opioidagonister aktiverer reseptorsteder og forårsaker en cellulær respons. Opioidantagonister har motsatt effekt. De binder seg til opioidreseptoren, men har ingen effekt. De forblir på nettstedet, og blokkerer det fra å bli aktivert av agonister.
Vanlige opioidantagonister inkluderer nalokson og naltrekson.
Full vs. partielle agonister
Agonister kan også klassifiseres som “full” eller “delvis.” En full opioidagonist trekker maksimal opioidrespons fra reseptorstedet. En partiell agonist vil også aktivere et reseptorsted, men i mindre grad.
Partielle opioidagonister har ofte både agonist- og antagonistegenskaper. De kan bli referert til som “blandede agonist-antagonister.”
Medisiner som tramadol og buprenorfin er eksempler på partielle agonister som også har antagonistegenskaper. Avhengig av dosen deres, aktiverer de visse opioidreseptorsteder mens de blokkerer andre.
Bunnlinjen
Opioidagonister er stoffer som binder seg til opioidreseptorsteder, og får cellene til å oppføre seg på en bestemt måte.
Når opioidreseptorer aktiveres, starter de prosessene som fører til en følelse av eufori, smertereduksjon og undertrykkelse av funksjoner som pust og tarmmotilitet.
Kroppen din lager sin egen versjon av opioidagonister, kjent som endogene opioider, men du kan også introdusere eksterne opioider i systemet ditt. Disse eksogene opioidene inkluderer stoffer som morfin, tramadol, hydrokodon og heroin.
Discussion about this post