Partielle opioidagonister har blandet eller begrenset virkning når de binder seg til opioidreseptorene dine. Så leger bruker dem ofte til å behandle opioidbruksforstyrrelser.
Proteinreseptorsteder er som nøkkelhull på overflaten av cellene dine. Bare proteiner av en viss størrelse og form kan binde seg på et reseptorsted, og fungere som en nøkkel for å låse opp funksjonene til cellen.
Blant disse reseptorstedene er opioidreseptorer på cellene i nervesystemet ditt. De venter på dine naturlige opioider, kjent som endogene opioider, eller opioider introdusert i kroppen din, kjent som eksogene opioider.
Partielle opioidagonister binder seg til opioidreseptorsteder, men genererer ikke full respons. I noen tilfeller kan de aktivere ett reseptorsted og undertrykke et annet.
Full vs. partielle agonister
Når folk refererer til opioider, refererer de vanligvis til fulle opioidagonister som:
- fentanyl
- heroin
- morfin
Disse stoffene binder seg til dine opioidreseptorsteder og genererer maksimal opioideffekt. Noen jobber raskere enn andre, noe som kan ha stor innvirkning på effektene deres.
Metadon, for eksempel, er en full opioidagonist. På grunn av sin langsomme reseptoraktivering, resulterer den imidlertid ikke i eufori som mange andre fulle agonister. Det gir fortsatt de samme effektene som andre fulle opioidagonister, men spredt over lengre tid.
Partielle opioidagonister gir lavere opioideffekter generelt, men effektene deres kan også variere, avhengig av dosen.
Eksempler på partielle opioidagonister inkluderer:
- buprenorfin
- butorfanol
- tramadol
Hvordan de fungerer
Opioidreseptorer er involvert i mange kroppsfunksjoner. De er oftest knyttet til din evne til å håndtere smerte, men opioidreseptorer signaliserer også funksjoner relatert til:
- stressmestring
- humørregulering
- gjentakelse av atferd
Rollen til opioidreseptorer i kroppens belønningssystem er grunnen til at opioidbruk kan resultere i rusforstyrrelser og rusavhengighet.
Det er fem typer opioidreseptorer i kroppen din som er involvert i forskjellige biologiske responser. De viktigste er mu, kappa og delta.
Partielle opioidagonister kan virke på alle opioidreseptorer. I motsetning til en full agonist, som kan lede en celle til å produsere maksimal opioideffekt, kan partielle agonister bare produsere visse eller begrensede effekter.
En delvis agonist kan for eksempel gi noe smertelindring, men kan ikke gi eufori.
Opioidagonister vs. antagonister
Opioidantagonister er stoffer som kan passe inn i et opioidreseptorsted uten å få cellen til å reagere. Ved å ta opp opioidreseptoren blokkerer de opioidagonister eller partielle agonister fra å binde seg til cellen.
Brukes primært for å reversere opioidoverdoser og behandle stoffbruksforstyrrelser, opioidantagonister kan forhindre cellene dine i å reagere på opioider.
Hva de brukes til
Leger bruker partielle opioidagonister for smertebehandling og behandling av opioidbruksforstyrrelser.
Partielle agonister gir flere fordeler for å håndtere opioidbruksforstyrrelser, inkludert å redusere abstinenssymptomer og risikoen for overdosering eller tilbakevending til misbruk av opioid.
Buprenorfin, for eksempel, er en delvis opioidagonist som brukes i medisinsk smertebehandling og som et behandlingsmiddel for opioidbruksforstyrrelser. Det har en delvis effekt på mu-reseptoren og,
Når det brukes til å behandle opioidbruksforstyrrelser, har buprenorfin (Subutex) en “takeffekt.” Du vil ikke oppleve noen ekstra effekter hvis du tar mer enn foreskrevet. Dette reduserer ikke bare sannsynligheten for misbruk, men reduserer også risikoen for en overdose.
Suboxone, som er en kombinasjon av buprenorfin og nalokson, en opioidantagonist, gir en lignende effekt og brukes til å behandle opioidbruksforstyrrelser.
Bunnlinjen
Partielle opioidagonister er stoffer som produserer opioidresponser i cellene dine, men med mindre kapasitet enn fullagonister.
Hvis du lever med opioidbruksforstyrrelse, kan partielle opioidagonister være en del av behandlingsprogrammet ditt. De kan bidra til å lindre abstinenssymptomer ved å tilfredsstille cravings og redusere fysisk ubehag uten avhengighetseffektene som kan komme fra full agonister.
Discussion about this post